本文選題：雜環(huán)烯酮縮胺 + 異氰酸酯��； 參考：《有機(jī)化學(xué)》2017年01期

【摘要】：建立了以雜環(huán)烯酮縮胺(HKAs)為原料,用芳基異氰酸酯為酰化劑,實(shí)現(xiàn)雜環(huán)烯酮縮胺選擇性�；�.通過該區(qū)域選擇性反應(yīng)簡(jiǎn)潔、快速地合成了一系具有潛在藥理活性的酰胺類雜環(huán)烯酮縮胺化合物的方法.該方法以六元或七元環(huán)雜環(huán)烯酮縮胺1~2與芳基異氰酸酯4在1,4-二氧六環(huán)溶劑中室溫下合成雜環(huán)烯酮縮胺α-碳選擇性�；a(chǎn)物5~6,產(chǎn)率90%~98%;而五元環(huán)雜環(huán)烯酮縮胺3與芳基異氰酸酯4在1,4-二氧六環(huán)溶劑中碳酸銫催化室溫下合成雜環(huán)烯酮縮胺選擇性氮酰基化產(chǎn)物7,產(chǎn)率78%~93%.
[Abstract]:The selective acylation of heterocyclic ketene amine was achieved by using aryl isocyanate as acylation agent and heterocyclic ketene acetylamine as raw material. A series of amides with potential pharmacological activity were synthesized by the region selective reaction. In this method, hexaenolamine 偽 -carbon-selective acylation product 5o 6 was synthesized from hexagonal or heptachlorocyclic heterocyclic ketene (1) 2 and aryl isocyanate 4 at room temperature in 1o 4 dioxane solvent in the yield of 90 ~ 98%, while the pentacyclic heterocyclic enone ketene 3 was synthesized in the yield of 90 ~ 98%, while that of pentacyclic heterocyclic ketonolamine 3 was synthesized at room temperature. Synthesis of heterocyclic ketene acetylation product 7 with aryl isocyanate 4 at room temperature catalyzed by cesium carbonate in 1-dioxane solvent.
【作者單位】： 云南大學(xué)化學(xué)科學(xué)與工程學(xué)院教育部自然資源藥物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(Nos.21362042,U1202221,21662042) 云南省后備人才(No.2012HB001) 云南大學(xué)青年英才計(jì)劃(No.XT412003)資助項(xiàng)目~~
【分類號(hào)】：O626

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本文編號(hào)：1948811