本文選題：去氫駱駝蓬堿 + 秀麗隱桿線蟲��； 參考：《質(zhì)譜學報》2017年04期

【摘要】：去氫駱駝蓬堿是一種β-咔啉類生物堿,能夠顯著地抑制秀麗隱桿線蟲let-60(n1046gf)的多產(chǎn)卵器表型,具有治療胰腺癌的潛在能力。本研究采用超高效液相色譜-四極桿-飛行時間質(zhì)譜(UPLC-QTOF MS)法分析去氫駱駝蓬堿,確定其可能的裂解途徑及特征碎片離子,同時研究其單體在線蟲體內(nèi)的代謝產(chǎn)物,并對給藥后不同時間點的線蟲成蟲體內(nèi)去氫駱駝蓬堿的含量進行半定量分析。結(jié)果顯示,去氫駱駝蓬堿的裂解途徑主要為RDA裂解,包括甲基、羥基等基團的丟失以及吲哚環(huán)的開裂。在電噴霧正離子模式下,檢測到去氫駱駝蓬堿(m/z213)的去甲基化(m/z199)、羥基化(m/z229)的代謝產(chǎn)物。半定量分析結(jié)果表明:0~5h,線蟲代謝旺盛,線蟲體內(nèi)去氫駱駝蓬堿的含量下降約80%;5h后,代謝速率減慢。該方法適用于去氫駱駝蓬堿在線蟲體內(nèi)代謝產(chǎn)物的研究,能夠為去氫駱駝蓬堿治療胰腺癌的新藥研發(fā)提供數(shù)據(jù)支持。
[Abstract]:Dehydrocamperine is a 尾 -carboline alkaloid, which can significantly inhibit the phenotype of ovipositor of Let-60n1046gf. it has the potential to treat pancreatic cancer. In this study, ultrahigh performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry (UPLC-QTOF MS) was used to determine the possible cleavage pathway and characteristic fragment ions, and to study the metabolites of its monomers in vivo. The content of dehydroharmine in adult nematodes at different time points after administration was analyzed by semi-quantitative analysis. The results showed that the cleavage pathway of dehydroharmine was mainly RDA cleavage, including the loss of methyl and hydroxyl groups and the cracking of indole ring. In the electrospray positive ion mode, the metabolites of demethylated m / z _ (213) and hydroxylated m / z _ (229) were detected. The results of semi-quantitative analysis showed that the metabolism of nematode was exuberant at 5 h, and the content of dehydroharmine in nematode decreased about 80 h and decreased after 5 h, and the metabolic rate slowed down. This method is suitable for the study of metabolites of dehydroharmine in vivo and can provide data support for the development of new drugs for the treatment of pancreatic cancer.
【作者單位】： 北京中醫(yī)藥大學;
【基金】：北京中醫(yī)藥大學校級課題(2016-JYB-QNJSZX003)資助
【分類號】：O657.63;R285

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本文編號：1852649