本文選題：釕配合物　切入點：姜黃素　出處：《廣西師范學(xué)院》2017年碩士論文

【摘要】：順鉑和卡鉑是目前臨床使用最為廣泛的抗腫瘤藥物之一,但此類藥物毒副作用大、生物相容性差、并且只能注射給藥,而釕類配合物具有易吸收、易代謝、易功能化及抗癌譜廣的優(yōu)勢。類姜黃素衍生物和縮氨基硫脲類化合物是兩類被驗證可以用來調(diào)節(jié)配合物生物活性和藥理活性的配體。并且這兩類化合物均具有良好的抗癌活性。本論文研究了以類姜黃素衍生物和縮氨基硫脲類化合物為配體的金屬釕配合物與人血清白蛋白的相互作用,對設(shè)計和開發(fā)新型金屬釕類抗癌藥物具有重要的指導(dǎo)意義。本論文運用光譜法、液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法,系統(tǒng)研究了兩種類姜黃素衍生物配體的芳基釕配合物、一種芳基釕前體化合物和兩種單核氨基硫脲芳基釕配合物、兩種雙核氨基硫脲芳基釕配合物與人血清白蛋白的相互作用。穩(wěn)態(tài)熒光光譜結(jié)果表明,七種復(fù)合物通過靜態(tài)猝滅機制使人血清白蛋白(HSA)的內(nèi)源熒光猝滅。范德華力和氫鍵為形成穩(wěn)定基態(tài)復(fù)合物的重要因素。芳基釕復(fù)合物的加入使HSA的結(jié)構(gòu)和微環(huán)境發(fā)生了明顯改變。氨基硫脲苯環(huán)上取代基的差異、姜黃素噻吩環(huán)上取代基的差異、芳基釕的個數(shù)及其導(dǎo)致的空間位阻可能是引起復(fù)合物與人血清白蛋白作用存在差異的原因。對金屬釕配合物結(jié)構(gòu)的研究有助于理解復(fù)合物的生物效應(yīng),對設(shè)計、研發(fā)及篩選以蛋白質(zhì)為靶標(biāo)分子的高效金屬釕配合物的具有重要指導(dǎo)意義。
[Abstract]:Cisplatin and carboplatin are one of the most widely used anticancer drugs in clinic at present. However, these drugs have great toxicity and poor biocompatibility, and can only be injected into the drug, while ruthenium complexes are easy to absorb and metabolize. Curcumin derivatives and thiosemicarbazones are two kinds of ligands that have been proved to regulate the biological and pharmacological activities of the complexes. The interaction of ruthenium complexes with curcumin derivatives and thiosemicarbazones as ligands with human serum albumin (HSA) was studied. In this paper, the aryl ruthenium complexes of two kinds of curcumin derivatives ligands were studied by spectroscopic method and liquid chromatography-mass spectrometry. The interaction between an aryl ruthenium precursor compound, two mononuclear thiosemicarbazone aryl ruthenium complexes and two binuclear thiosemicarbazone aryl ruthenium complexes with human serum albumin. The seven complexes quench the endogenous fluorescence of human serum albumin (HSA) by static quenching mechanism. Van der Waals force and hydrogen bond are important factors in the formation of stable ground state complex. The addition of aryl ruthenium complex makes the structure and microenvironment of HSA. The difference of substituents on thiosemicarbazone ring, The difference of substituents on curcumin thiophene ring, The number of aryl ruthenium and the steric hindrance caused by aryl ruthenium may be the reasons for the difference between the complexes and human serum albumin. The study of the structure of ruthenium complexes is helpful to understand the biological effects of the complexes and to design them. It is of great significance to develop and screen highly effective ruthenium complexes targeting proteins.
【學(xué)位授予單位】：廣西師范學(xué)院
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2017
【分類號】：O641.4;TQ460.1

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號：1695823