新型雙核芳基釕配合物的合成、結(jié)構(gòu)、抗癌活性及與DNA相互作用研究
本文選題:芳基釕 切入點:雙核配合物 出處:《中國科學:化學》2017年02期 論文類型:期刊論文
【摘要】:本文使用柔性配體1,3-二(1-咪唑-亞甲基)-2,4,6-三甲基苯(m-bitmb)與對甲基異丙基芳基釕反應,合成了兩種新型的M_2L_2雙核環(huán)狀芳基釕配合物[{Ru(η~6-p-cymene)}_2(m-bitmb)_2Cl_2](SbF_6)_2(1)和[{Ru(η~6-p-cymene)}_2(m-bitmb)_2Cl_2](CF_3COO)_2(2),通過單晶衍射、核磁共振波譜、質(zhì)譜和元素分析等方法表-征了它們的結(jié)構(gòu),并用3-(4,5-二甲基噻唑-2)2,5-二苯基四氮唑溴鹽(MTT)法、圓二色譜和瓊脂糖凝膠電泳等方法研究了抗癌活性及其與DNA的相互作用.結(jié)果表明,兩個配合物具有"椅式"構(gòu)型;均具有一定的抗癌活性,其中2對HeLa細胞株有較強的殺傷作用;均可使CT-DNA、PBR322質(zhì)粒DNA的構(gòu)象發(fā)生變化,且2與DNA的作用較強,這與其抗癌活性結(jié)果相一致.
[Abstract]:In this paper, two novel M2L2 binuclear aryl ruthenium complexes [{(畏 (畏 _ 6-p-cymene)} 2m-bitmene}] SbF6C _ (21) and [[Ru( 畏 _ 6-p-cymene})] have been synthesized by the reaction of the flexible ligands 1- (3-) -di-imidazole-2-imidazole-2-imidazole-2-imidazole-4-trimethylbenzene (6-trimethylbenzene) with p-methyl-isopropyl aryl ruthenium (4-methyl-isopropyl aryl ruthenium). [{(畏 _ 6-p-cymene)} T 2m-bitmb2Cl _ 2] has been synthesized by single crystal diffraction. Their structures were characterized by mass spectrometry and elemental analysis. The anticancer activity and its interaction with DNA were studied by means of 3 ~ (4N) 4N ~ (5) -dimethylthiazole-2-diphenyl tetrazolium bromine salt (MTT), circular dichroism chromatography (CD) and agarose gel electrophoresis. The two complexes have "chair" configuration, both have certain anticancer activity, two of them have strong killing effect on HeLa cell lines, and can change the conformation of plasmid DNA of CT-DNA-PBR322, and the interaction of 2 with DNA is stronger. This is consistent with the results of its anticancer activity.
【作者單位】: 江蘇省生物醫(yī)藥功能材料協(xié)同創(chuàng)新中心 江蘇省生物功能材料重點實驗室;南京師范大學化學與材料科學學院;生物無機與合成化學教育部重點實驗室 中山大學化學學院;
【基金】:國家自然科學基金重點國際合作項目(編號:21420102002);國家自然科學基金(編號:21302094,21401105,21601088) 高等學校博士學科點專項科研基金聯(lián)合資助項目 江蘇省333工程人才專項基金 江蘇省六大人才高峰-新醫(yī)藥人才項目和江蘇省優(yōu)勢學科 江蘇省科技支撐計劃——社會發(fā)展項目(編號:BE2013716)資助
【分類號】:O641.4
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