本文關鍵詞：抑菌型Fischer卡賓類一氧化碳緩釋分子　出處：《有機化學》2016年11期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：過渡金屬羰基化合物類一氧化碳釋放分子(CORMs)的設計是當下無機化學、生物醫(yī)學、材料化學等多學科交叉的熱點.針對現(xiàn)有先導結(jié)構(gòu)傳輸效率低、水溶性差的關鍵問題,發(fā)展了一類離子型Fischer卡賓類CORM先導結(jié)構(gòu)([(CO)_5ML]~-)的化合物Fc-CORMs,其中五羰基卡賓陰離子單元可水解緩釋一氧化碳,季銨鹽陽離子有效調(diào)節(jié)CORM水溶性.肌紅蛋白測試表明,每分子Fc-CORM可以在體外生理環(huán)境下至少緩釋兩分子CO.動力學分析顯示,Fc-CORM釋放速度取決于中心金屬的種類,Fc-CORM-Mo(2a~2e)釋放速度大于Fc-CORM-Cr(1a~1e),且遠大于Fc-CORM-W(3a~3e).抗菌實驗發(fā)現(xiàn),中速釋放分子1b可有效抑制大腸桿菌,其MIC為30μmol/L.對于具有耐藥性的細菌,Fc-CORM-Mo(2b)和Fc-CORM-W(3b)表現(xiàn)出一定抗菌活性.機理研究證明,Fc-CORMs的抗菌活性取決于其釋放CO的速度.
[Abstract]:The design of transition metal carbonyl compounds like carbon monoxide (CONCO) is a hot spot in inorganic chemistry, biomedicine, material chemistry and so on. A class of ionic Fischer carbine-like CORM leading structures were developed for the key problem of poor water solubility. [The compound Fc-Corms, in which pentacarbonyl carbene anion unit can hydrolyze and slow release carbon monoxide. Quaternary ammonium cations can effectively regulate the water solubility of CORM. The results of myoglobin test showed that each Fc-CORM could release at least two molecules in physiological environment in vitro. Kinetic analysis showed that. The release rate of Fc-CORM depends on the release rate of Fc-CorM-Mo-2a ~ (2e) of the central metal is higher than that of Fc-Corm ~ (-Cr) 1a ~ (1) e). And it was much larger than that of Fc-CorM-WN 3a 3e. The antibacterial experiment showed that 1b could effectively inhibit Escherichia coli. Its MIC was 30 渭 mol / L. It showed certain antimicrobial activity against resistant bacteria (Fc-CorM-Mo2b) and Fc-CorM-Wn3b). The antibacterial activity of Fc-CORMs depends on the rate of CO release.
【作者單位】： 陜西師范大學化學化工學院;西北大學材料與化學科學學院;解放軍第二軍醫(yī)大學上海長征醫(yī)院;
【基金】：國家自然科學基金(No.21371112) 教育部博士點新教師基金(No.20120202120005) 中央高�；�(No.GK201501005) 陜西省自然科學基金(No.2012JM2006)資助項目~~
【分類號】：O621.1
【正文快照】： 一氧化碳(Carbon monoxide,CO)是一類重要氣體信使分子,它可強烈結(jié)合呼吸氧化酶和球蛋白,抑制微生物呼吸作用[1,2].近期研究發(fā)現(xiàn),CO是金色葡萄球菌呼吸鏈的有效抑制劑[3];同時,CO可增強宿主防御對于大腸桿菌的吞噬作用.CO還能夠促進細胞內(nèi)氫氧根自由基產(chǎn)生,大量活性氧物種的富

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本文編號：1369372