本文關(guān)鍵詞：含有雙氰基環(huán)丙烷甲酰胺類(lèi)化合物的合成及生物活性

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【摘要】：以含氰基及環(huán)丙烷的酰胺類(lèi)殺菌劑為先導(dǎo),設(shè)計(jì)合成了結(jié)構(gòu)全新的雙氰基環(huán)丙烷甲酰胺類(lèi)化合物.通過(guò)Strecker反應(yīng)獲得中間體2-氨基-2-(取代)苯基乙(丙)腈(1a~1n),以氰乙酸乙酯和1,2-二溴乙烷環(huán)經(jīng)環(huán)化、水解得到1-氰基環(huán)丙烷-1-甲酸(3),由化合物3和1經(jīng)縮合反應(yīng)得到目標(biāo)化合物4a~4n,其結(jié)構(gòu)均經(jīng)NMR和HRMS表征.生物活性測(cè)試結(jié)果表明,在離體條件下,50μg/m L的化合物4f對(duì)瓜果腐霉和稻瘟菌的抑制活性分別為55.3%和67.1%;盆栽實(shí)驗(yàn)中,400μg/m L的化合物4f對(duì)黃瓜霜霉病和小麥白粉病的抑制活性分別為50%和85%,化合物4m對(duì)玉米銹病的抑制活性達(dá)100%;5μg/m L的化合物4c,4d,4g,4j和4m對(duì)蚊幼蟲(chóng)的致死率均60%,600μg/m L的化合物4h和4j對(duì)粘蟲(chóng)的致死率分別為66.7%和50%.
【作者單位】： 中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)理學(xué)院應(yīng)用化學(xué)系;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(批準(zhǔn)號(hào):20902107)資助~~
【分類(lèi)號(hào)】：O621.3;TQ453
【正文快照】： 環(huán)丙烷結(jié)構(gòu)廣泛存在于天然產(chǎn)物和農(nóng)藥分子中[1],可作為抗腫瘤活性雜環(huán)化合物的重要藥效團(tuán)[2].菊酯類(lèi)、腐霉利、嘧環(huán)菌胺、環(huán)丙酰菌胺和環(huán)丙嘧啶醇等都是含有環(huán)丙烷的農(nóng)藥活性分子[3~7].氰基能改善分子的理化性質(zhì),提高其生物活性,在農(nóng)藥及醫(yī)藥領(lǐng)域中含氰基化合物的合成及生物活

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