本文關(guān)鍵詞：新型N-3位酰胺連噻唑烷-4-酮二芳基衍生物的設(shè)計(jì)合成及HIV逆轉(zhuǎn)酶抑制活性

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【摘要】：以氨基酸酯為原料,在微波輻射條件下合成了系列N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,經(jīng)水解并酰胺縮合制備了N-3位酰胺鍵連接嘧啶胺的二芳基噻唑烷-4-酮衍生物.化合物通過(guò)人類免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)酶(RT)試劑盒(比色法)評(píng)價(jià)了其酶抑制活性.活性結(jié)果表明,部分化合物如5bb,5bc,5cb和5cc能有效地抑制HIV逆轉(zhuǎn)酶的活性,IC_(50)值分別為4.15,3.53,4.61和4.06μmol/L.構(gòu)效關(guān)系表明N-3位2個(gè)碳的柔性側(cè)鏈以及親脂基如甲基的引入將有利于化合物的抗HIV逆轉(zhuǎn)錄酶活性.
【作者單位】： 河北大學(xué)化學(xué)與環(huán)境科學(xué)學(xué)院河北省化學(xué)生物學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(No.21372060) 河北省自然科學(xué)杰出青年基金(培育)(No.B2015201005)~~
【分類號(hào)】：O626
【正文快照】： 噻唑烷酮是一類廣譜的藥效基團(tuán),其衍生物多具有抗菌抗病毒抗炎和抗癌等生物活性[1,2].其中,2,3-二芳基-1,3-噻唑烷-4-酮作為非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTIs)[3],因具有高的抗艾滋病毒(HIV)活性和選擇性引起了廣泛關(guān)注[4].這類化合物以HIV逆轉(zhuǎn)錄酶(RT,病毒基因復(fù)制中的關(guān)鍵

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1 戴紅;苗文科;劉建兵;吳珊珊;秦雪;方建新;;新型含2-取代-1,3-噻唑烷的查爾酮類化合物的合成及其生物活性[J];有機(jī)化學(xué);2012年09期

2 戴紅;劉建兵;張欣;于海波;秦雪;秦振芳;王婷婷;方建新;;新型含2-取代-1,3-噻唑烷和噻唑環(huán)的亞胺類化合物的合成及生物活性[J];有機(jī)化學(xué);2009年01期

3 陳華;郭在紅;殷慶梅;李小六;;利用Pummerer反應(yīng)合成2-(2,6-二鹵苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物[J];有機(jī)化學(xué);2011年02期

4 王仁章，，喬曉光，李耀先，劉福安;微波快速合成L－噻唑烷－4－甲酸及其乙酯的研究[J];化學(xué)試劑;1996年06期

5 張昌軍;原方圓;邵紅兵;王逸英;王仁章;馬艷寧;;微波常壓下快速合成L-噻唑烷-4-甲酸及其正丙酯的研究[J];化工時(shí)刊;2007年05期

6 張吉書(shū);何西平;鄧曉云;楊桂春;陳祖興;;線型聚苯乙烯支載(4S)-噻唑烷-2-硫酮的合成研究[J];湖北大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);2012年02期

7 ;[J];;年期

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1 黃長(zhǎng)軍;朱墨;陳華;李小六;;新型1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的合成及抗HIV-RT活性評(píng)價(jià)[A];中國(guó)化學(xué)會(huì)第29屆學(xué)術(shù)年會(huì)摘要集——第07分會(huì)：有機(jī)化學(xué)[C];2014年

中國(guó)碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前2條

1 黃長(zhǎng)軍;新型1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的合成及抗HIV-RT活性評(píng)價(jià)[D];河北大學(xué);2014年

2 屈歡;2，6-雙-[（1'，3'-噻唑烷-4'-酮）-2'-基]-吡啶類衍生物合成及熒光性質(zhì)初步研究[D];西北農(nóng)林科技大學(xué);2011年

本文編號(hào)：1177866