本文關(guān)鍵詞：去氫表雄酮噻唑衍生物的合成及抗腫瘤活性評(píng)估

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【摘要】：以去氫表雄酮為原料,通過(guò)微波一步合成法及常規(guī)2步合成方法合成得到16個(gè)新的具有不同結(jié)構(gòu)特征的去氫表雄酮噻唑衍生物.所有合成物都通過(guò)了IR、NMR及HRMS的結(jié)構(gòu)表征.另外,分別選用人宮頸癌細(xì)胞(He La)、人肝癌細(xì)胞(Hep G)、人肺癌細(xì)胞(A549)和人正常腎上皮細(xì)胞(HEK-293T)對(duì)合成物的抗腫瘤活性進(jìn)行了研究,結(jié)果表明4-(4'-三氟甲基)苯基噻唑-2-去氫表雄酮腙(4)對(duì)所測(cè)試的腫瘤細(xì)胞株具有很好的生長(zhǎng)增殖抑制活性,對(duì)上述腫瘤細(xì)胞的IC_(50)值分別為13.2、11.3和8.3μmol·L~(-1),對(duì)人腎上皮正常細(xì)胞HEK-293T卻沒(méi)有表現(xiàn)出明顯的抑制作用(IC_(50)值100μmol·L~(-1)).但是,其它合成物對(duì)所測(cè)試的細(xì)胞株沒(méi)有表現(xiàn)出明顯的抑制活性.
【作者單位】： 廣西師范學(xué)院化學(xué)與材料科學(xué)學(xué)院北部灣環(huán)境演變與資源利用教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;廣西欽州學(xué)院廣西高校北部灣石油天然氣資源有效利用重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： 去氫表雄酮 噻唑 去氫表雄酮噻唑衍生物 抗腫瘤活性
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(Nos.21462009,21562007) 廣西高校北部灣石油天然氣資源有效利用重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室開(kāi)放課題(No.2014KLOG09) 合成與天然功能分子化學(xué)廣西重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室資助項(xiàng)目~~
【分類號(hào)】：O626;TQ460.1
【正文快照】： 甾體化合物由于其特殊的化學(xué)結(jié)構(gòu)而表現(xiàn)出許多泛應(yīng)用,如抗炎、抗菌、抗腫瘤、降壓、降膽固醇及利不同的生物活性,它在生命體中起著十分重要的作用.尿類藥物等[1~8].以甾體結(jié)構(gòu)為母體,外接一個(gè)芳雜環(huán)除了作為生命體中的荷爾蒙在生命體中發(fā)揮重要作用結(jié)構(gòu)后所得到的化合物會(huì)出現(xiàn)

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條

1 黃宏南,陳宏靖;高效液相色譜法測(cè)定去氫表雄酮的含量[J];化學(xué)分析計(jì)量;2001年03期

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本文編號(hào)：1054849