本文關(guān)鍵詞：吲哚咔唑類席夫堿的合成及抗腫瘤活性研究

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【摘要】：吲哚咔唑類化合物最初是從棍孢鏈霉菌發(fā)酵液中分離提純出來的一種天然生物堿。吲哚咔唑衍生物具有抗癌、抗高血壓以及抗菌等生物活性,其中一些化合物已經(jīng)進(jìn)入抗癌藥物的臨床研究階段,未來有希望成為新的抗癌藥物�？蒲泄ぷ髡邍L試對馬來酰亞胺環(huán)上N的修飾來增強(qiáng)其抗癌活性。在馬來酰亞胺環(huán)上N引入不同取代基,可以得到多種吲哚咔唑類衍生物。氨基硫脲類和酰腙類化合物具有較高的生物活性,因此我們設(shè)計(jì)將吲哚咔唑雜環(huán)亞氨基硫脲化合物和酰腙類化合物以制備新型有抗癌活性的吲哚咔唑類化合物。本論文利用活性片段拼接原理合成了兩大類四個(gè)系列化合物并對合成的化合物進(jìn)行了初步抗癌活性研究。結(jié)果表明大多數(shù)化合物對細(xì)胞周期分裂蛋白25B(CDC 25B)表現(xiàn)出較高的抑制活性,因此具有潛在的抗癌活性。1.新型雙吲哚馬來酰亞胺酰腙和亞氨基硫脲類衍生物的合成。以2,3-二氯馬來酐作為起始原料,利用2,3-二氯-N-甲基馬來酰亞胺與吲哚格氏試劑反應(yīng)得到2,3-二(3-吲哚)-N-甲基馬來酰亞胺,再經(jīng)過兩步反應(yīng)得到1-氨基-3,4-二(3-吲哚)-3-吡咯啉-2,5-二酮,利用1-氨基-3,4-二(3-吲哚)-3-吡咯啉-2,5-二酮與醛和異硫氰酸酯化合物反應(yīng)合成新型雙吲哚馬來酰亞胺酰腙和亞氨硫脲類衍生物。2.為了探討剛性吲哚咔唑環(huán)與酰腙和亞氨基硫脲類化合物反應(yīng)后生物活性的改變,我們對2,3-二(3-吲哚)-N-甲基馬來酰亞胺關(guān)環(huán)反應(yīng)得到相應(yīng)的6-甲基-吲哚[2,3-a]吡咯[3,4-c]咔唑-5,7-二酮,經(jīng)過一系列反應(yīng)得到6-氨基-吲哚[2,3-a]吡咯[3,4-c]咔唑-5,7-二酮,然后與不同的醛和異硫氰酸酯反應(yīng)分別合成了關(guān)環(huán)系列酰腙和亞氨基硫脲類衍生物。
【關(guān)鍵詞】：吲哚咔唑化合物 亞氨基硫脲 酰腙 抗腫瘤活性
【學(xué)位授予單位】：河南師范大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號(hào)】：O626
【目錄】：

• 摘要3-4
• ABSTRACT4-7
• 第一章 研究背景7-25
• 1.1 文獻(xiàn)綜述7-25
• 1.1.1 吲哚咔唑類化合物的應(yīng)用研究7-17
• 1.1.2 縮氨基硫脲化合物的發(fā)展17-21
• 1.1.3 酰腙化合物的應(yīng)用研究21-25
• 第二章 開環(huán)吲哚咔唑酰腙和亞氨基硫脲化合物的合成及抗癌活性研究25-65
• 2.1 文獻(xiàn)綜述25-28
• 2.1.1 雙吲哚馬來酰亞胺化合物的合成25-28
• 2.1.2 實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)28
• 2.2 實(shí)驗(yàn)部分28-37
• 2.2.1 儀器28
• 2.2.2 試劑與藥品28-31
• 2.2.3 具體合成路線及實(shí)驗(yàn)步驟31-37
• 2.2.4 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論37
• 2.3 初步活性數(shù)據(jù)測定37-45
• 2.3.1 篩選模型及其數(shù)據(jù)處理和結(jié)果說明37-38
• 2.3.2 活性數(shù)據(jù)38-45
• 2.3.3 結(jié)果討論45
• 2.4 目標(biāo)產(chǎn)物的數(shù)據(jù)表征45-65
• 第三章 關(guān)環(huán)吲哚咔唑酰腙和亞氨基硫脲化合物的合成及抗癌活性研究65-83
• 3.1 文獻(xiàn)綜述65-67
• 3.1.1 關(guān)環(huán)吲哚咔唑化合物的合成65-66
• 3.1.2 實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)66-67
• 3.2 實(shí)驗(yàn)部分67-72
• 3.2.1 儀器67
• 3.2.2 試劑與藥品67-69
• 3.2.3 具體合成路線與實(shí)驗(yàn)步驟69-72
• 3.2.4 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論72
• 3.3 初步活性數(shù)據(jù)測定72-77
• 3.3.1 篩選模型以及其數(shù)據(jù)處理和結(jié)果說明72-73
• 3.3.2 活性數(shù)據(jù)73-77
• 3.3.3 結(jié)果討論77
• 3.4 部分目標(biāo)化合物的數(shù)據(jù)表征77-83
• 結(jié)論與展望83-85
• 參考文獻(xiàn)85-93
• 附圖93-145
• 致謝145-147
• 攻讀學(xué)位期間的科研成果147-149

【相似文獻(xiàn)】

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1 阮敏;趙sテ，

本文編號(hào)：1019852