借助innography專利檢索分析平臺(tái),從丁基苯酞類化合物專利申請(qǐng)趨勢(shì)、技術(shù)來源國(guó)與應(yīng)用國(guó)、IPC分類、技術(shù)點(diǎn)聚類等方面進(jìn)行梳理,進(jìn)而針對(duì)其在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的專利進(jìn)行技術(shù)構(gòu)成、功效、路線分析,為我國(guó)丁基苯酞類化合物專利布局和開發(fā)研究提出建議。 

【文章來源】：醫(yī)學(xué)信息學(xué)雜志. 2020,41(02)

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圖３?丁苯酞類化合物專利ＩＰＣ主要分布??

醫(yī)學(xué)信息學(xué)雜志２０２０年第４１卷第２期??是丁苯酞類化合物單一新用途和組合物新用途的開??發(fā)，不局限于治療心腦血管疾病，也涉及其他疾病??用途研究，以及非醫(yī)療領(lǐng)域用途，如食品、美容、??生物領(lǐng)域等。丁苯酞類化合物在劑型的開發(fā)方面，??乳劑特別是自乳化給藥系統(tǒng)是目前研究的焦點(diǎn)。此??外由于丁苯酞難溶于水，環(huán)糊精包合技術(shù)用于提高??其溶解度。而基于化合物本身的刺激性，能掩蓋特??殊氣味的膠囊劑的開發(fā)也是目前研究熱點(diǎn)。??３．２．４主要技術(shù)路線（圖４）?丁基苯酞類化合??物在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的專利技術(shù)始于１９９３年發(fā)現(xiàn)芹菜甲??素可用于治療腦缺血，隨后２００４年開始陸續(xù)有丁??基苯酞治療糖尿并左旋丁基苯酞治療腦年癡呆、??治療腦梗死的專利出現(xiàn)。２００６年丁基苯酞類化合物??被發(fā)現(xiàn)用來治療炎癥，２００８年其衍生物被證明能治??療腦缺血，２０１０年丁苯酞類化合物被證明能治療肌??ＪＯＵＲＮＡＬ?ＯＦ?ＭＥＤＩＣＡＬ?ＩＮＦＯＲＭＡＴＩＣＳ?２０２０，Ｖ〇Ｉ．４１?，Ｎｏ．?２??萎縮。近幾年該類化合物被證明能促進(jìn)干細(xì)胞神經(jīng)??營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的分泌及促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的自噬作用。可??見該類化合物的用途逐漸從治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病??擴(kuò)展到外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病的應(yīng)用與研究。在組合物??的新用途方面，治療的疾病涉及炎癥、骨質(zhì)疏松、??尿酸鹽結(jié)晶、偏頭痛，組合物的形式除中藥成分的??組合（如治療炎癥的藥物組合物——傘形科植物芹??菜的提取物Ｗ０９５００１５７?Ａ１）外，也包括中西藥的??聯(lián)合應(yīng)用（ＥＰ２３０３３０２?Ｂ１，治療尿酸鹽結(jié)晶的藥物??組合——序菜和櫻桃提取物、鋰鹽）等。在藥物制??劑方面，由于丁基苯酞極難溶于水［１３］，為增加其溶

醫(yī)學(xué)信息學(xué)雜志２０２０年第４１卷第２期??ＪＯＵＲＮＡＬ?ＯＦ?ＭＥＤＩＣＡＬ?ＩＮＦＯＲＭＡＴＩＣＳ?２０２０，Ｖｏｌ．?４１，?Ｎｏ．?２??時(shí)間（年）??？中國(guó)？歐專局本？美聞ｌｉｔ界知識(shí)產(chǎn)權(quán)組織？：《？：他??圖１?丁苯酞類化合物專利申請(qǐng)量（全球前５位國(guó)家）??＃＃＃、＃？礦?產(chǎn)＃?裨令、％、？Ｚ?＃??時(shí)間（年）??＊中國(guó)＿歐專局＊日本？美國(guó)世界知識(shí)產(chǎn)權(quán)組織??圖２?丁基苯酞類化合物專利申請(qǐng)趨勢(shì)（全球前５位國(guó)家）??ＥＰ０）專利申請(qǐng)較為活躍。第３階段為２００２?－２００９??年，８年間專利申請(qǐng)量迅速增長(zhǎng)，于２００５年達(dá)到峰??值后逐漸下降，于２００９年最低，這個(gè)階段以中國(guó)、??美國(guó)、日本、ＥＰＯ、ＷＩＰ０專利申請(qǐng)為主。第４階段??為２０１０年至今，專利申請(qǐng)趨勢(shì)類似第３階段，其中??中國(guó)專利申請(qǐng)量突出。從圖２可以看出中國(guó)在該領(lǐng)??域的專利布局起步較晚，雖然我國(guó)在２０世紀(jì)８０年??代就對(duì)該化合物有深入研究［１４］，但由于我國(guó)專利??制度建立較晚，加之初期專利保護(hù)意識(shí)薄弱，１９９３??年才開始涉及該領(lǐng)域的專利布局。２００２年１１月丁??苯酞列人我國(guó)國(guó)家十五“８６３”重大科技專項(xiàng)“創(chuàng)新??藥物和重要現(xiàn)代化”項(xiàng)目，丁苯酞的專利申請(qǐng)迎來??第１次高峰。２０１０年隨著“丁苯酞原料及軟膠囊”??項(xiàng)目榮獲國(guó)家科技進(jìn)步二等獎(jiǎng)，丁苯酞軟膠囊列入??《中國(guó)急性缺血性腦卒中診治指南２０１０》推薦用藥，??成為《中國(guó)國(guó)家處方集（化學(xué)藥品與生物制品卷）??（２０１０年版）收錄的治療缺血性腦血管病指導(dǎo)用藥??之一等系列政策因素的影響，我國(guó)丁苯酞專利申請(qǐng)??量呈爆發(fā)式增長(zhǎng)，迎來第２次申請(qǐng)高峰，２０１０年后??每年的專利申請(qǐng)量

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