成纖維生長因子受體（FGFRs）是一類高度保守的跨膜受體酪氨酸激酶（RTKs）,它調(diào)控著細胞的許多正常生理功能。大量的研究表明,異常激活的FGFR與腫瘤的發(fā)生和血管的生成密切相關(guān)。靶向FGFR的藥物則可以通過抑制該信號通路從而達到抗癌的作用。目前,多款針對FGFR的小分子抑制劑、單抗類藥物已經(jīng)進入臨床。本綜述主要介紹紊亂的FGFR信號通路與腫瘤的關(guān)系和幾款具有代表性的FGFR藥物在臨床測試階段的情況。 

【文章來源】：基因組學與應用生物學. 2020,39(05)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：6 頁

【部分圖文】：

幾種常見植物甾醇的結(jié)構(gòu)

FGFR基因的擴增經(jīng)常會轉(zhuǎn)變?yōu)镕GFR蛋白的過表達，從而導致受體數(shù)量的聚集和下有信號的過度激活。在大約17%的鱗狀非小細胞肺癌(NSCLC)病例(Weiss et al.,2010;Yang et al.,2014)中發(fā)現(xiàn)了FGFR1的擴增(8q12)，在約6%的小細胞肺癌中也發(fā)現(xiàn)了該基因擴增(Peifer et al.,2012)，并且這已經(jīng)成為了診斷早期非小細胞肺癌惡性程度的獨立指標(Cihoric et al.,2014)。除了肺癌以外，乳腺癌中也常見FGFR1基因擴增(Courjal et al.,1997;Reis-Filho et al.,2006;Lee et al.,2014):15%的激素受體陽性的乳腺癌和5%的三陰性乳腺癌。體外實驗已經(jīng)證明，使用FGFR抑制劑可以有效地控制FGFR1基因擴增肺癌模型中的肺癌細胞的生長(包括鱗狀和非鱗狀肺癌細胞)(Weiss et al.,2010)；并且FGFR抑制劑也可以一定程度地抑制FGFR1過表達的乳腺癌細胞的增殖(Turner et al.,2010)。在所有腫瘤病例中，F(xiàn)GFR2的基因擴增僅次于FGFR1。在大約5%～10%的胃癌病例和2%的乳腺癌病例中發(fā)現(xiàn)了FGFR2擴增。一些FGFR2擴增的病例中會伴隨FGFR蛋白羧基端外顯子的刪除，這種情況通常會表達出截斷的受體蛋白從而引發(fā)癌癥(Ueda et al.,1999)。

【參考文獻】：
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本文編號：3443599