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靶向STAT3信號通路抗腫瘤治療策略的研究進展

發(fā)布時間:2018-11-18 20:30
【摘要】:轉錄信號轉導子與激活子3(STAT3)持續(xù)活化及異常高表達,與腫瘤的發(fā)生發(fā)展及不良預后密切相關,已成為新型抗瘤藥物的潛在靶標。目前,靶向STAT3信號轉導通路的腫瘤治療策略主要包括小分子干擾RNA、特異性寡核苷酸、正向調控促癌基因敲除等核酸類抑制干預,JAK-2抑制劑、酪氨酸及其激酶抑制劑、細胞因子及受體拮抗劑等STAT3上游信號阻斷及負調控蛋白表達促進,STAT3負顯性蛋白、二聚體拮抗劑等STAT3/p STAT3特異性抑制。另外,天然藥物有效成分及其他具有靶向STAT3信號的藥劑,亦可通過下調STAT3蛋白水平、抑制蛋白磷酸化、靶向STAT3上游信號轉導及下游靶分子阻抑腫瘤細胞生長增殖和侵襲轉移。
[Abstract]:Transcriptional signal transducers and activator 3 (STAT3) continue to be activated and overexpression, which are closely related to the occurrence, development and poor prognosis of tumor, and have become a potential target of new anti-tumor drugs. At present, tumor therapy strategies targeting STAT3 signal transduction pathway include small molecular interference with RNA, specific oligonucleotides, positive regulation of oncogene knockout and other nucleic acid inhibition interventions, JAK-2 inhibitors, tyrosine and its kinase inhibitors. The upstream signal of STAT3 was blocked by cytokines and receptor antagonists, and the expression of negative regulatory proteins was promoted. STAT3 negative dominant proteins and dimer antagonists were specifically inhibited by STAT3/p STAT3. In addition, the active components of natural drugs and other agents with targeted STAT3 signal can also inhibit protein phosphorylation by down-regulating the level of STAT3 protein, targeting upstream signal transduction and downstream target molecules of STAT3 to inhibit the growth, proliferation, invasion and metastasis of tumor cells.
【作者單位】: 河北醫(yī)科大學第二醫(yī)院耳鼻喉科;中國人民解放軍白求恩醫(yī)務士官學校醫(yī)學技術系;
【分類號】:R730.5

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