目的:研究黃芩苷磷脂復(fù)合物固體分散體在體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特征。方法:分別灌胃給予SD大鼠黃芩苷、黃芩苷磷脂復(fù)合物及其固體分散體,給藥劑量為70 mg·kg^-1。HPLC法測定黃芩苷血藥濃度,繪制藥-時(shí)曲線,DAS2.0計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果:黃芩苷磷脂復(fù)合物固體分散體的平均達(dá)峰濃度Cmax為2.707μg·ml^-1,較黃芩苷原料藥的Cmax0.745μg·ml^-1與磷脂復(fù)合物的Cmax2.219μg·ml^-1,差異均具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P<0.05或P<0.01);黃芩苷磷脂復(fù)合物固體分散體組AUC0-t27.182 g·h·ml^-1,較黃芩苷原料藥的AUC0-t7.673 g·h·ml^-1與磷脂復(fù)合物的AUC0-t20.188 g·h·ml^-1,差異均具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P<0.05或P<0.01)。結(jié)論:黃芩苷磷脂復(fù)合物制備成固體分散體后,黃芩苷口服生物利用度得到進(jìn)一步提高。

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【部分圖文】：

圖1不同樣品掃描電鏡圖

測試條件為真空度金70s，用掃描電鏡觀察黃芩苷、卵磷脂、黃芩苷和卵磷脂混合物、黃芩苷磷脂復(fù)合物、PVPk30、黃芩苷磷脂復(fù)合物和PVPk30混合物、黃芩苷磷脂復(fù)合物固體分散體，結(jié)果見圖1。結(jié)果表明，黃芩苷有明顯的晶體結(jié)構(gòu)，黃芩苷磷脂復(fù)合物及固體分散體均為不規(guī)則無定形態(tài)，并非藥物....

圖2不同樣品紅外光譜分析圖

分別將黃芩苷、卵磷脂、黃芩苷和卵磷脂混合物、黃芩苷磷脂復(fù)合物、PVPk30、黃芩苷磷脂復(fù)合物和PVPk30混合物、黃芩苷磷脂復(fù)合物固體分散體在4000～400cm-1波長范圍內(nèi)掃描，結(jié)果見圖2。結(jié)果顯示，混合物的紅外光譜基本是黃芩苷與輔料主藥峰的疊加，黃芩苷磷脂復(fù)合物及固體分散....

圖3不同樣品HPLC色譜圖

精密稱取1.04mg大豆苷元于10ml量瓶中，加甲醇溶解制成104μg·ml-1大豆苷元母液，吸取1.0ml至5ml量瓶中，并用甲醇定容，即得內(nèi)標(biāo)物濃度為20.8μg·ml-1的內(nèi)標(biāo)溶液。2.4.4血漿樣品處理[9,10]

圖4黃芩苷、黃芩苷磷脂復(fù)合物及其固體分散體血藥濃度-時(shí)間曲線

取SD大鼠18只，隨機(jī)分為3組，每組6只，實(shí)驗(yàn)前12h禁食不禁水。分別灌胃給與黃芩苷原料藥混懸液、黃芩苷磷脂復(fù)合物和黃芩苷磷脂復(fù)合物固體分散體，給藥劑量70mg·kg-1(以黃芩苷計(jì))。分別于0.083,0.25,0.5,1,2,4,6,8,12,24h尾靜脈取血0.3m....

本文編號：3894920