目的:研究苦參堿自微乳的藥代動(dòng)力學(xué)及體外抗腫瘤活性,評(píng)價(jià)苦參堿自微乳的肝靶向性及體外抗腫瘤活性。方法:大鼠灌胃給藥,采用HPLC法測(cè)定苦參堿的血藥濃度,采用DAS2.0軟件分析,比較苦參堿自微乳和苦參堿原料藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù);采用HPLC法測(cè)定心、肝、脾、肺、腎、腦組織中苦參堿的濃度,采用SPSS16.0軟件進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析,比較苦參堿自微乳和苦參堿原料藥的體內(nèi)分布情況;大鼠灌胃苦參堿自微乳、苦參堿原料藥制備含藥血清,采用MTT法和流式細(xì)胞儀比較不同含藥血清對(duì)肝癌HepG2細(xì)胞增殖、周期及凋亡的影響。結(jié)果:苦參堿自微乳體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)過(guò)程為二室模型,苦參堿自微乳組的Cmax為7.49、AUC0-t為50.65、AUC0-∞為51.49、t1/2Z為3.85,苦參堿原料藥組的Cmax為3.68、AUC0-t為23.02、AUC0-∞為23.32、t1/2Z為3.66,苦參堿自微乳組顯著大于苦參堿原料藥組,苦參堿自微乳吸收好,消除慢;大鼠灌胃苦參堿自微乳后,肝臟分布最多,肝臟相對(duì)攝取率Re為1.73,峰濃度比Ce為1.85,具有良好的肝靶向性。MTT法檢測(cè)細(xì)胞活力:作用24h,20%苦參堿自微乳含藥...

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖1苦參堿（Matrine）的結(jié)構(gòu)式

苦參堿含有一個(gè)不顯堿性的酰胺氮和一個(gè)顯堿性的叔胺氮，具有非常特殊的溶解性，因叔胺基不溶于水，溶于苯、氯仿、乙醚、二硫化碳和石油。圖1苦參堿（Matrine）的結(jié)構(gòu)式1.2苦參堿藥理研究1.2.1抗病毒作用近年的研究發(fā)現(xiàn)，苦參堿的抗病毒作用十分顯著，尤其是在治療病毒性肝炎方面....

圖2苦參堿凍干脂質(zhì)體工藝流程

6圖2苦參堿凍干脂質(zhì)體工藝流程

圖3苦參堿微乳的制備工藝

圖3苦參堿微乳的制備工藝呂建華等[35]通過(guò)建立小鼠四氯化碳肝損傷模型，表明苦參堿微乳透皮吸收制劑對(duì)小鼠肝損傷具有良好的保護(hù)作用。張振等[36]通過(guò)小鼠血漿苦參堿的GC-MS聯(lián)用分析法，比較苦參堿微乳經(jīng)皮吸收制劑和苦參堿注射劑的療效，結(jié)果表明：苦參堿微乳經(jīng)

圖4苦參堿明膠磁性微球的制備工藝魏玉輝等[39]

圖4苦參堿明膠磁性微球的制備工藝魏玉輝等[39]運(yùn)用乳化化學(xué)交聯(lián)法將苦參堿制成殼聚糖微球，能夠特異性的在結(jié)腸部位緩慢釋放苦參堿，為治療潰瘍性結(jié)腸炎提供了新思路。脂質(zhì)體（liposome）是一種將藥物包封于類脂雙分子層的微型囊泡，常用于抗腫

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