目的:研究苦參堿自微乳的藥代動力學(xué)及體外抗腫瘤活性,評價苦參堿自微乳的肝靶向性及體外抗腫瘤活性。方法:大鼠灌胃給藥,采用HPLC法測定苦參堿的血藥濃度,采用DAS2.0軟件分析,比較苦參堿自微乳和苦參堿原料藥的藥代動力學(xué)參數(shù);采用HPLC法測定心、肝、脾、肺、腎、腦組織中苦參堿的濃度,采用SPSS16.0軟件進行統(tǒng)計分析,比較苦參堿自微乳和苦參堿原料藥的體內(nèi)分布情況;大鼠灌胃苦參堿自微乳、苦參堿原料藥制備含藥血清,采用MTT法和流式細胞儀比較不同含藥血清對肝癌HepG2細胞增殖、周期及凋亡的影響。結(jié)果:苦參堿自微乳體內(nèi)藥動學(xué)過程為二室模型,苦參堿自微乳組的Cmax為7.49、AUC0-t為50.65、AUC0-∞為51.49、t1/2Z為3.85,苦參堿原料藥組的Cmax為3.68、AUC0-t為23.02、AUC0-∞為23.32、t1/2Z為3.66,苦參堿自微乳組顯著大于苦參堿原料藥組,苦參堿自微乳吸收好,消除慢;大鼠灌胃苦參堿自微乳后,肝臟分布最多,肝臟相對攝取率Re為1.73,峰濃度比Ce為1.85,具有良好的肝靶向性。MTT法檢測細胞活力:作用24h,20%苦參堿自微乳含藥...

【文章頁數(shù)】：69 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

圖1苦參堿（Matrine）的結(jié)構(gòu)式

苦參堿含有一個不顯堿性的酰胺氮和一個顯堿性的叔胺氮，具有非常特殊的溶解性，因叔胺基不溶于水，溶于苯、氯仿、乙醚、二硫化碳和石油。圖1苦參堿（Matrine）的結(jié)構(gòu)式1.2苦參堿藥理研究1.2.1抗病毒作用近年的研究發(fā)現(xiàn)，苦參堿的抗病毒作用十分顯著，尤其是在治療病毒性肝炎方面....

圖2苦參堿凍干脂質(zhì)體工藝流程

6圖2苦參堿凍干脂質(zhì)體工藝流程

圖3苦參堿微乳的制備工藝

圖3苦參堿微乳的制備工藝呂建華等[35]通過建立小鼠四氯化碳肝損傷模型，表明苦參堿微乳透皮吸收制劑對小鼠肝損傷具有良好的保護作用。張振等[36]通過小鼠血漿苦參堿的GC-MS聯(lián)用分析法，比較苦參堿微乳經(jīng)皮吸收制劑和苦參堿注射劑的療效，結(jié)果表明：苦參堿微乳經(jīng)

圖4苦參堿明膠磁性微球的制備工藝魏玉輝等[39]

圖4苦參堿明膠磁性微球的制備工藝魏玉輝等[39]運用乳化化學(xué)交聯(lián)法將苦參堿制成殼聚糖微球，能夠特異性的在結(jié)腸部位緩慢釋放苦參堿，為治療潰瘍性結(jié)腸炎提供了新思路。脂質(zhì)體（liposome）是一種將藥物包封于類脂雙分子層的微型囊泡，常用于抗腫

本文編號：3894227