【目的】天然產(chǎn)物是從植物、動(dòng)物、微生物中分離獲得的次級(jí)代謝產(chǎn)物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理活性獨(dú)特且多樣,自青霉素作為藥物使用以來,天然產(chǎn)物已經(jīng)逐漸成為藥物的重要構(gòu)成和新藥研發(fā)的主要源泉。天然產(chǎn)物是很好的先導(dǎo)化合物之一,但有些天然產(chǎn)物在自然界中含量較低,化學(xué)合成是解決其量少的主要途徑之一。黃酮類化合物廣泛存在于自然界中,大部分對(duì)心腦血管具有保護(hù)、抗氧化、擴(kuò)張血管等藥理作用,黃酮化合物的口服吸收差,活性不強(qiáng),作用靶點(diǎn)不集中,限制了它們?cè)谂R床上的使用。傳統(tǒng)黃酮化合物合成方法是逐步合成,匯聚性差,效率低。本課題采用匯聚原理,設(shè)計(jì)新的方法提高黃酮的合成效率,能在短期內(nèi)大量制備黃酮的結(jié)構(gòu)類似物(主要是B環(huán)變化的類似物),以供給藥物構(gòu)效關(guān)系研究使用。【方法】本課題設(shè)計(jì)方法是將兩部分拼接成黃酮,只需要分別合成AC環(huán)和B環(huán),再把B環(huán)拼接到AC環(huán)上,短時(shí)間內(nèi)就可以合成大量B環(huán)經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造的化合物。大大提高了合成效率�！窘Y(jié)果】本課題嘗試了30種鹵代烴試劑,成功的有15種:對(duì)碘甲苯、鄰溴甲苯,對(duì)碘苯甲醚、鄰碘苯甲醚、2-溴萘、5-溴喹啉、3,4,5-甲氧基溴苯、2-溴6-甲氧基吡啶、4-溴苯硫醚、2-溴吡啶、3,5-...

【文章頁(yè)數(shù)】：85 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 黃酮類化合物的研究概況
    1.2 課題的研究目的及意義
第二章 黃酮類化合物的合成
    2.1 儀器與試劑
    2.2 方法和結(jié)果
        2.2.1 合成路線
        2.2.2 反應(yīng)條件篩選
            2.2.2.1 當(dāng)量比篩選
            2.2.2.2 溫度篩選
            2.2.2.3 后處理加酸與否
            2.2.2.4 結(jié)論
        2.2.3 實(shí)驗(yàn)步驟
            2.2.3.1 化合物1的合成
            2.2.3.2 化合物2的合成
            2.2.3.3 化合物3的合成
            2.2.3.4 化合物4的合成
            2.2.3.5 化合物5的合成
            2.2.3.6 化合物6的合成
            2.2.3.7 化合物7的合成
            2.2.3.8 化合物8的合成
            2.2.3.9 化合物9的合成
            2.2.3.10 化合物10的合成
            2.2.3.11 化合物11的合成
            2.2.3.12 化合物12的合成
            2.2.3.13 化合物13的合成
            2.2.3.14 化合物14的合成
            2.2.3.15 化合物15的合成
            2.2.3.16 化合物16的合成
            2.2.3.17 化合物17的合成
            2.2.3.18 化合物18的合成
    2.3 討論
    2.4 本章小節(jié)
第三章 芹菜素的合成
    3.1 儀器與試劑
    3.2 方法與結(jié)果
        3.2.1 化合物19的合成
        3.2.2 化合物20的合成
        3.2.3 化合物21的合成
        3.2.4 溶劑比例的篩選
        3.2.5 化合物22的合成
        3.2.6 化合物23的合成
    3.3 討論
    3.4 本章小節(jié)
參考文獻(xiàn)
附錄
攻讀學(xué)位期間發(fā)表文章情況
致謝



本文編號(hào)：3837780