穿心蓮內酯來源于中藥穿心蓮,對細菌性與病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊療效,藥理活性廣泛,具有天然抗生素之美稱。由于穿心蓮內酯化學結構為二萜類內酯化合物,難溶于水(溶解度約為0.072 mg·mL^-1),導致其口服生物利用度低,臨床應用受到極大的限制。研究表明,自微乳化釋藥系統(tǒng)(SMEDDS)適用于第Ⅱ類和第Ⅳ類脂溶性或水溶性差的藥物,可通過減小藥物粒徑增大接觸面積及形成膠束等方法增加藥物的溶出度來達到增溶作用,過飽和自微乳化釋藥系統(tǒng)(S-SMEDDS)能避免SMEDDS胃腸道析出結晶,進一步增加制劑穩(wěn)定性,有效性。為了將S-SMEDDS固體化以方便患者儲存、攜帶,將其與液固壓縮技術結合,在增加制劑穩(wěn)定性的同時起到增溶的作用。首先進行處方前研究,對穿心蓮內酯原料藥進行薄層鑒別;同時建立HPLC法對穿心蓮內酯的含量進行測定;接著篩選片劑最佳溶出方法,為后續(xù)制劑的處方工藝篩選和質量評價奠定基礎。通過測定穿心蓮內酯在各相輔料中的溶解度以及相容性配伍實驗,篩選最佳三相為油相:EO、乳化劑:tween-80、助乳化劑:PEG400;再繪制偽三元相圖確定三相大概比例:EO(10...

【文章頁數(shù)】：98 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
前言
    1 立題依據(jù)
        1.1 模型藥物介紹
        1.2 增溶技術的選擇
        1.3 固化技術介紹
    2 研究目的及意義
        2.1 研究目的
        2.2 研究意義
    3 研究思路與路線
第一章 處方前研究
    1 儀器與試藥
        1.1 儀器
        1.2 試藥
    2 薄層鑒別
        2.1 原料藥的鑒別
    3 高效液相色譜法的建立
        3.1 色譜條件
        3.2 溶液的制備
        3.3 專屬考察
        3.4 線性范圍考察
        3.5 精密度試驗
        3.6 重復性試驗
        3.7 穩(wěn)定性試驗
        3.8 加樣回收試驗
    4 溶出度測定方法
        4.1 溶出度數(shù)據(jù)分析方法
        4.2 溶出介質選擇
        4.3 溶出方法的選擇
        4.4 轉速選擇
        4.5 溶出度測定方法
    5 小結與討論
第二章 穿心蓮內酯過飽和自微乳釋藥系統(tǒng)的制備
    1 儀器與試藥
        1.1 儀器
        1.2 試藥
    2 方法與結果
        2.1 自微乳處方輔料篩選
        2.2 輔料配伍實驗初篩
        2.3 單純形網(wǎng)格法優(yōu)化自微乳處方
        2.4 自微乳最優(yōu)處方確定與驗證
        2.5 過飽和自微乳的處方研究
    3 小結與討論
第三章 穿心蓮內酯過飽和自微乳液固壓縮片的制備
    1 儀器與試藥
        1.1 儀器
        1.2 試藥
    2 方法與結果
        2.1 液固壓縮理論與數(shù)學模型
        2.2 穿心蓮內酯固體過飽和自微乳釋藥系統(tǒng)的制備工藝
        2.3 載體材料和涂層材料的篩選
        2.4 崩解劑的篩選
        2.5 液固壓縮片的處方篩選
        2.6 最優(yōu)處方的確定與驗證
    3 小結與討論
第四章 穿心蓮內酯固體過飽和自微乳化系統(tǒng)的性質考察
    1 儀器與試藥
        1.1 儀器
        1.2 試藥
    2 方法與結果
        2.1 過飽和自微乳釋藥系統(tǒng)的研究
        2.2 過飽和自微乳液固壓縮粉末性質研究
        2.3 過飽和自微乳液固壓縮片性質研究
    3 增溶機理探討
        3.1 增加溶解度
        3.2 增加粉末潤濕性
        3.3 增加藥物溶出時有效表面積
    4 小結與討論
第五章 穿心蓮內酯過飽和自微乳液固壓縮片初步質量研究
    1 儀器與試藥
        1.1 儀器
        1.2 試藥
    2 方法與結果
        2.1 處方
        2.2 制法
        2.3 性狀
        2.4 薄層鑒別
        2.5 再分散性
        2.6 含量測定
        2.7 片劑項下檢查
        2.8 臨界相對濕度(CRH)
        2.9 溶出度
        2.10 初步穩(wěn)定性研究
    3 小結與討論
全文總結
參考文獻
綜述
    參考文獻
致謝
在讀期間公開發(fā)表的學術論文、專著及科研成果



本文編號：3820127