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胡椒堿與姜黃素胃漂浮微球聯(lián)合給藥系統(tǒng)的研究

發(fā)布時(shí)間:2022-01-08 22:29
  國(guó)內(nèi)外如今對(duì)于姜黃素與胡椒堿單獨(dú)成藥或者聯(lián)合用藥的研究主要集中在固體分散體、環(huán)糊精包合物、復(fù)方自微乳等方面。研究表明這些單一劑型的給藥方式可提高制劑中姜黃素的體外穩(wěn)定性,但對(duì)其體內(nèi)穩(wěn)定性和藥效作用的影響還有待進(jìn)一步研究。尤其是對(duì)于藥物的定向給藥方面,沒(méi)有考慮到兩種藥物的自身理化性質(zhì)。本研究聯(lián)系胡椒堿可在生物體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合生物酶,以減少酶對(duì)于姜黃素分解的特點(diǎn),得出兩者可以聯(lián)合用藥的潛在價(jià)值。最后探究將制得的胃中空緩釋微球和胡椒堿-環(huán)糊精包合物以一定的形式配伍成藥,以達(dá)到增加兩個(gè)天然藥物的溶解度、溶出速率和生物利用度,提高配伍用藥療效。改進(jìn)對(duì)中藥資源的利用模式,為制備中藥新劑型、提高中藥在藥品市場(chǎng)的競(jìng)爭(zhēng)力提供了新的動(dòng)力。主要工作內(nèi)容如下:1.簡(jiǎn)單介紹了國(guó)內(nèi)外天然藥物研究的發(fā)展現(xiàn)狀和趨勢(shì)、我國(guó)天然藥物研究存在的問(wèn)題、姜黃素的藥理特性、胡椒堿的藥理特性、姜黃素與胡椒堿聯(lián)合給藥的優(yōu)勢(shì)和研究進(jìn)展等內(nèi)容。2.采用適當(dāng)?shù)募夹g(shù)將姜黃素與合適的藥用可接受的載體材料以及藥用可接受的親水性乳化劑聚乙烯醇水溶液,應(yīng)用胃漂浮微球新技術(shù)將姜黃素制成胃漂浮微球,可使姜黃素較長(zhǎng)時(shí)間停留胃部并緩慢釋放,既增加藥物吸收,提... 

【文章來(lái)源】:南華大學(xué)湖南省

【文章頁(yè)數(shù)】:87 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】:碩士

【部分圖文】:

胡椒堿與姜黃素胃漂浮微球聯(lián)合給藥系統(tǒng)的研究


姜黃素化學(xué)結(jié)構(gòu)

分子結(jié)構(gòu)圖,胡椒堿,分子結(jié)構(gòu)


調(diào)節(jié)、抗癌、刺激、肝保護(hù)、抗炎、抗菌和抗?jié)兓钜粋(gè)成熟的葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶抑制劑,具有生物轉(zhuǎn)化胺嘧啶、四環(huán)素和苯妥英的吸收、減緩藥物的代謝或動(dòng)物的藥物代謝酶,提高人體內(nèi)不同藥物 ( 姜黃素洛爾、阿莫西林、異煙肼及雙氯芬酸鈉等) 的藥物濃用度[35]。在眾多研究中,胡椒堿作為一種良好的生物得到人們的關(guān)注[36-37]。性質(zhì)堿類(lèi)物質(zhì), 在水中溶解度很小, 而在醇類(lèi)和石油醚中的胡椒堿自然結(jié)晶成黃白色針狀晶體,其熔點(diǎn)為 128O3N。胡椒堿在 HNO3溶液中會(huì)水解產(chǎn)生揮發(fā)性的穩(wěn)定。另外胡椒堿在其他非氧化性酸性條件下也不穩(wěn)。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式見(jiàn)圖 1.2。

骨架圖,微球,乙基纖維素,溶劑蒸發(fā)


濃鹽酸 AR 衡陽(yáng)市訊源化學(xué)試劑有限純化水 實(shí)驗(yàn)室自制姜黃素胃漂浮中空微球的制備用乳劑--溶劑揮發(fā)法制備由姜黃素(CUR)、乙基纖維素(EC)組漂浮中空緩釋微球[93]。確的按照表 2.3 中的處方組成稱(chēng)取姜黃素與乙基纖維素,在室溫下后溶于 5ml 乙酸乙酯中,形成有機(jī)相;同時(shí)在 90℃下按照表 2.3 配聚乙烯醇溶液,作為水相。實(shí)驗(yàn)選用膠頭滴管將所得有機(jī)相緩慢滴在室溫下用機(jī)械攪拌器以 500rpm 速度勻速攪拌,為防止產(chǎn)生結(jié)塊根據(jù)反應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。待有機(jī)相滴加完全,做好設(shè)施避光處理后讓相互作用,直到乙酸乙酯完全揮發(fā)。初步所得微球用光學(xué)顯微鏡觀然后反應(yīng)液經(jīng)真空過(guò)濾后丟棄,所得微球用蒸餾水洗滌三次,40℃,貯存在以氯化鈣為干燥劑的暗褐色干燥劑中。過(guò)程如圖 2.1 所示

【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
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碩士論文
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[3]淀粉基水懸浮包衣傳輸系統(tǒng)的構(gòu)建及其釋放行為的研究[D]. 趙月.華南理工大學(xué) 2014
[4]琥珀酸美托洛爾微丸緩釋片的研制[D]. 王帥.河北醫(yī)科大學(xué) 2013
[5]β-環(huán)糊精衍生物的制備及其對(duì)釷的應(yīng)用研究[D]. 紀(jì)學(xué)珍.南華大學(xué) 2012
[6]復(fù)方姜黃微囊調(diào)脂作用及機(jī)理的實(shí)驗(yàn)研究[D]. 杜鐵良.廣州中醫(yī)藥大學(xué) 2008
[7]復(fù)方姜黃微囊的制備工藝研究[D]. 張勇.江蘇大學(xué) 2007
[8]姜黃固體分散體及其復(fù)方膠囊劑的研究[D]. 仲明遠(yuǎn).第二軍醫(yī)大學(xué) 2006



本文編號(hào):3577401

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