目的研究巖白菜素衍生物及其鎮(zhèn)咳祛痰活性。方法對(duì)巖白菜素7位進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,利用偶氮還原法將巖白菜素偶氮衍生物合成氨基巖白菜素。波譜法進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定后,采用氨水引咳法和氣管酚紅排泌法評(píng)價(jià)化合物鎮(zhèn)咳祛痰活性。結(jié)果供試藥組鎮(zhèn)咳活性顯著優(yōu)于模型組(P 0.01);與巖白菜素組相比,供試藥組小鼠3 min內(nèi)咳嗽次數(shù)降低(P 0.01)。同時(shí),供試藥組祛痰活性顯著優(yōu)于生理鹽水組(P 0.01);與巖白菜素組相比,供試藥組小鼠氣管酚紅排出量同樣明顯增加(P 0.01)。結(jié)論氨基巖白菜素的合成方法簡(jiǎn)便,且化合物具備鎮(zhèn)咳祛痰活性,為巖白菜素的深入研究提供了基礎(chǔ)。
【部分圖文】：

取50 mg已制備好的7-對(duì)苯砷酸偶氮巖白菜素[11]置于50 m L雙口圓底燒瓶，加入5 m L甲醇超聲溶解，溶解完全后常溫?cái)嚢钘l件下加入100 g鋅粉，通入惰性氣體氬氣保護(hù)反應(yīng)進(jìn)行，另外稱取150 mg甲酸銨，加入5 m L甲醇超聲溶解完全后在真空條件下將甲酸銨溶液用10 m L注射器吸取甲酸銨溶液注射于雙口圓底燒瓶中反應(yīng)，每隔0.5 h用碘顯色和薄層色譜（TLC）檢查反應(yīng)終點(diǎn)。2 h反應(yīng)完全后常溫過濾，減壓蒸餾濾液，經(jīng)300～400目硅膠柱色譜分離，使用氯仿:乙醇（17:3）進(jìn)行洗脫，得到化合物1，采用核磁共振對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定�；衔�1反應(yīng)途徑見圖1。1.2.2 鎮(zhèn)咳活性評(píng)價(jià)
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