發(fā)布時(shí)間：2020-10-22 17:34

　　 目的:探討丹參-紅花藥對(duì)中主要活性成分的腸吸收特征。方法:采用大鼠在體單向腸灌流模型,以吸收速率常數(shù)(K_a)和表觀吸收系數(shù)(P_(app))為評(píng)價(jià)指標(biāo),研究丹酚酸B、羥基紅花黃色素A兩個(gè)主要成分在十二指腸、空腸、回腸和結(jié)腸不同腸段的吸收情況;在吸收最佳的腸段考察質(zhì)量濃度、P-糖蛋白(P-gp)抑制劑鹽酸維拉帕米、多藥耐藥蛋白相關(guān)蛋白2(MRP2)抑制劑丙磺舒和能量抑制劑2,4-二硝基苯酚對(duì)上述兩個(gè)成分腸吸收的影響。結(jié)果:丹酚酸B和羥基紅花黃色素A在各腸段均有吸收,且回腸的吸收最佳;在回腸段:丹酚酸B和羥基紅花黃色素A的吸收在實(shí)驗(yàn)質(zhì)量濃度范圍內(nèi)(2 mg/mL～6 mg/mL)具有濃度依賴性;和不含抑制劑的組比較,鹽酸維拉帕米(100 mg/mL),丙磺舒(12 mg/mL, 24 mg/mL)和2,4-二硝基苯酚(20 mg/mL～60 mg/mL)對(duì)丹酚酸B和羥基紅花黃色素A的K_a和P_(app)均有明顯影響(P0.05)。結(jié)論:在回腸段:在實(shí)驗(yàn)濃度范圍內(nèi)丹酚酸B和羥基紅花黃色素A的吸收均有能量依賴性,吸收機(jī)制可能屬于主動(dòng)吸收;丹酚酸B和羥基紅花黃色素A可能是P-糖蛋白和多藥耐藥蛋白相關(guān)蛋白2的底物。
【部分圖文】：

專屬性考察:分別取大鼠空白腸灌流液、丹參-紅花藥對(duì)腸灌流液、含混標(biāo)的腸灌流液,以10 000 r/min離心10 min,取上清液,進(jìn)樣。結(jié)果表明灌流液中待測(cè)成分完全分離,且陰性無干擾。見圖1。標(biāo)準(zhǔn)曲線的建立:精密吸取標(biāo)準(zhǔn)品儲(chǔ)備液適量,用K-R 液制成系列濃度混合對(duì)照品溶液(丹酚酸B 164、123、82、41、0.164 mg/L和羥基紅花黃色素A 66、49.5、33、16.5、0.066 mg/L)。取上述溶液10 μL進(jìn)樣,以質(zhì)量濃度為橫坐標(biāo),峰面積為縱坐標(biāo),進(jìn)行線性回歸,得回歸方程Y丹酚酸B=2.1173X+0.2584,r=0.9992,丹酚酸B在0.164 mg/L～164 mg/L線性關(guān)系良好,其最低檢出量為0.008 μg。Y羥基紅花黃色素A=0.04216X+0.00393,r=0.9997,羥基紅花黃色素A在0.066 mg/L～66 mg/L線性關(guān)系良好,羥基紅花黃色素A的最低檢出量為0.007 μg。
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本文編號(hào)：2851897