目的制備蒙花苷磷脂復(fù)合物固體脂質(zhì)納米粒,并研究其體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)。方法乳化-超聲分散法制備固體脂質(zhì)納米粒,考察其粒徑、Zeta電位、包封率、載藥量。SD大鼠灌胃給予蒙花苷、蒙花苷磷脂復(fù)合物、蒙花苷磷脂復(fù)合物固體脂質(zhì)納米粒的0.5%CMC-Na混懸液(含40 mg/kg蒙花苷)后,HPLC法測(cè)定蒙花苷血藥濃度,計(jì)算主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果蒙花苷磷脂復(fù)合物固體脂質(zhì)納米粒的粒徑為(216.72±3.57)nm,Zeta電位為(-8.7±0.7)mV,包封率為82.06%,載藥量為4.72%。與原料藥比較,磷脂復(fù)合物、固體脂質(zhì)納米粒t_(max)延長(zhǎng)(P0.05),C_(max)、AUC_(0～)_t、AUC_(0～∞)升高(P0.05,P0.01),以后者更明顯(P0.05,P0.01),相對(duì)生物利用度分別增加至1.39、2.89倍。結(jié)論固體脂質(zhì)納米粒可進(jìn)一步促進(jìn)蒙花苷磷脂復(fù)合物體內(nèi)吸收,提高其生物利用度。
【部分圖文】：

蒙花苷磷脂復(fù)合物固體脂質(zhì)納米粒粒徑分布

蒙花苷磷脂復(fù)合物固體脂質(zhì)納米粒Zeta電位

量取蒙花苷磷脂復(fù)合物固體脂質(zhì)納米粒混懸液適量,按照1∶20比例用蒸餾水稀釋后滴加到有支持膜的銅網(wǎng)上,均勻鋪展放置10 min,濾紙輕輕吸干,置于5%磷鎢酸溶液中浸泡5 min,自然晾干后在透射電鏡下觀察形態(tài),結(jié)果見(jiàn)圖3。由此可知,納米粒呈類(lèi)球形或球形,無(wú)粘連現(xiàn)象。2.5 體外穩(wěn)定性研究
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