目的評(píng)價(jià)藤茶總黃酮固體脂質(zhì)納米�？垢伟┗钚�,并考察其藥動(dòng)學(xué)。方法 MTT法檢測(cè)固體脂質(zhì)納米粒對(duì)HepG2細(xì)胞,以及H_(22)荷瘤小鼠腫瘤、體質(zhì)量、免疫器官的影響。大鼠灌胃給藥(150 mg/kg)后于0.167、0.33、0.5、0.667、1、2、3、4、6、8、12、24 h采血,LC-MS/MS法測(cè)定二氫楊梅素血藥濃度,計(jì)算主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果在24、48、72 h,固體脂質(zhì)納米粒對(duì)HepG2細(xì)胞的IC_(50)值分別為68.63、39.99、32.91μg/mL,低于原料藥,并呈濃度依賴性。在0.6、2.4 g/kg劑量下,固體脂質(zhì)納米粒對(duì)H_(22)荷瘤小鼠的抑瘤率分別為72.22%、59.93%,高于原料藥,其C_(max)、T_(max)、t_(1/2)、AUC_(0～24 h)、AUC_(0～∞)分別是后者的1.76、1.94、2.03、2.80、2.49倍。結(jié)論固體脂質(zhì)納米粒可提高藤茶總黃酮抗小鼠肝癌活性,并促進(jìn)其在大鼠體內(nèi)的口服吸收和生物利用度。
【部分圖文】：

本實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,藤茶總黃酮制成固體脂質(zhì)納米粒后可明顯提高其抗肝癌作用,推測(cè)可能與該劑型可改善原料藥與腫瘤細(xì)胞的親和力[17]、具有良好的腫瘤靶向遞送能力等優(yōu)勢(shì)有關(guān)。采用LC-MS/MS法檢測(cè)總黃酮主要成分二氫楊梅素的血藥濃度,發(fā)現(xiàn)藤茶總黃酮制成納米粒后該成分口服生物利用度顯著提高,可能是由于納米粒粒徑小,比表面積大,可增加其與胃腸道黏膜的接觸面積,從而促進(jìn)藥物有效吸收[18]。另外,該納米粒能有效減緩二氫楊梅素體內(nèi)消除,延長(zhǎng)其t1/2,可能是藥物被嵌入固體脂質(zhì)基質(zhì)骨架中而避免外界因素破壞,增加其穩(wěn)定性,并可使其在體內(nèi)緩慢釋放,延長(zhǎng)作用時(shí)間。表4 各樣品主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù) ( x ˉ ±s,n=6) Tab.4 Main pharmacokinetic parameters for various samples ( x ˉ ±s,n=6) 參數(shù) 單位 藤茶總黃酮固體脂質(zhì)納米粒組 藤茶總黃酮組 P值 Cmax μg·L-1 277.29±12.90 157.24±9.38 <0.001 Tmax h 0.33±0.01 0.17±0.02 0.009 t1/2 h 10.03±2.56 4.93±2.07 0.004 AUC0～24 h μg·L-1·h 284.30±9.17 101.54±5.71 <0.001 AUC0～∞ μg·L-1·h 398.22±47.89 159.95±33.56 <0.001

取“2.3.4.1”項(xiàng)下對(duì)照品、內(nèi)標(biāo)溶液,以及按“2.3.3”項(xiàng)下方法處理的空白血漿、含藥血漿樣品溶液,在“2.3.1”項(xiàng)條件下進(jìn)樣測(cè)定,結(jié)果見圖1。2.3.4.3 線性關(guān)系考察

圖2顯示,藤茶總黃酮及其固體脂質(zhì)納米粒作用24、48、72 h后,均對(duì)細(xì)胞增殖有較強(qiáng)的抑制作用,并呈濃度依賴性,其中200 μg/mL前者作用72 h,50～200 μg/mL后者作用48、72 h后的體外抑制率均達(dá)到80%以上。另外,藤茶總黃酮IC50分別為163.63 μg/mL(24 h)、89.58 μg/mL(48 h)、49.44 μg/mL(72 h),而其固體脂質(zhì)納米粒分別為68.63 μg/mL(24 h)、39.99 μg/mL(48 h)、32.91 μg/mL(72 h),表明后者活性更顯著。3.2 抗肝癌活性研究
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