【摘要】：馬甲子(Paliurus ramosissimus(Lour.)Poir)為鼠李科馬甲子屬植物~([1]),主要含有三萜類、黃酮類、香豆素類化學成分。研究發(fā)現,馬甲子中總三萜類化合物具有良好的體外抗腫瘤活性。使用MTT和CCK-8法分別測定供試品藥液對胃癌細胞AGS和HGC-27的體外抗腫瘤活性。結果發(fā)現使用CCK-8更加簡單快捷,結果更加穩(wěn)定,但兩種方法測得的抑制率趨勢一致,且IC 50結果相近,具有可比性。實驗考察了馬甲子素、白樺脂酸、messagenic acid B以及馬甲子總三萜對多種腫瘤細胞的體外抗腫瘤活性,結果表明以上成分對肝癌、宮頸癌、肺癌細胞、胃腸道癌細胞均具有一定的體外抗腫瘤活性,其中馬甲子素的抑制增殖作用最強,且馬甲子素、messagenic acid B以及馬甲子總三萜對胃腸道腫瘤的體外抑制作用更強。對比馬甲子總三萜與白樺脂酸發(fā)現,馬甲子總三萜對多種腫瘤細胞均具有更好的體外抗腫瘤活性。通過經典搖瓶法分別繪制白樺脂酸、馬甲子總三萜中指標成分馬甲子素、白樺脂酸的油水平衡時間曲線,測算在不同pH條件下的油水分配系數。結果顯示實驗振搖10 h后均達到分配平衡狀態(tài),白樺脂酸,馬甲子總三萜中白樺脂酸、馬甲子素的表觀油水分配系數分別依次為:2.91~3.12、2.91~3.15、1.96~2.13,馬甲子總三萜腸吸收理論上較為理想。采用在體胃腸道吸收的方法,考察了馬甲子總三萜中馬甲子素、白樺脂酸在胃部的吸收情況以及不同pH條件、在不同質量濃度以及不同吸收部位的腸吸收情況。實驗表明白樺脂酸、馬甲子素胃中吸收百分率分別為9.733%、13.811%,腸吸收中不同pH、不同質量濃度的吸收速率常數基本保持不變,平均值分別為0.112±0.027h~(-1)、0.127±0.007h~(-1)。在濃度考察范圍內馬甲子總三萜中指標成分的腸吸收為被動擴散機制,且沒有特定吸收部位。采用了LC-MS的方法,以齊墩果酸為內標,建立了白樺脂酸大鼠體內血藥濃度的含量測定方法,測定了大鼠體內馬甲子總三萜單劑量灌胃后白樺脂酸的吸收情況。馬甲子總三萜中白樺脂酸1h左右到達血藥峰值,在大鼠體內的消除半衰期為6.9 h。
【圖文】：

CCK-8、MTT法測定白樺脂酸作用于AGS細胞的增殖抑制率

CCK-8、MTT法測定馬甲子素作用于AGS細胞的增殖抑制率
【學位授予單位】：成都中醫(yī)藥大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2018
【分類號】：R284

【參考文獻】

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本文編號：2699384