發(fā)布時間：2020-03-30 17:48

【摘要】：黃芩苷是中藥黃芩的主要活性成分之一,有清熱解毒、抗菌消炎、保肝護肝、抗氧化、抗血栓、抗真菌、抗腫瘤等多種功效。目前市售黃芩苷制劑為黃芩苷片與黃芩苷膠囊,用于急慢性肝炎的治療。黃芩苷水不溶,脂難溶,在堿性條件下不穩(wěn)定,口服給藥有明顯首過效應、生物利用度低。本研究針對黃芩苷的理化性質(zhì),綜合多種實驗設計方法制備了黃芩苷微乳凝膠經(jīng)皮給藥制劑,并對其進行初步藥效學評價和皮膚相容性考察,以期為開發(fā)新型黃芩苷經(jīng)皮給藥制劑奠定實驗基礎。本研究通過平衡溶解度法和偽三相圖法對黃芩苷微乳的處方種類進行確定;采用星點效應面法和Franz擴散池法對黃芩苷微乳處方的配比進行優(yōu)化,以期選出粒度小,載藥量高,透皮性能良好的黃芩苷微乳處方。所得的最終處方為:油酸乙酯4.48%,吐溫80 31.64%,丙三醇13.88%,pH7.4磷酸緩沖液50%,其含藥量為(1.03±0.04)%,包封率為(95.28±3.17)%,平均粒徑為(15.95±0.77)nm,PDI為(0.131±0.058),Zeta電位為-32.4mv,pH為5.67,穩(wěn)定性良好。本研究采用裂區(qū)設計法,以透皮性能為指標,同時考察凝膠基質(zhì)的用量和促透劑的用量與種類,篩選出適宜的黃芩苷微乳凝膠的組成。結(jié)果發(fā)現(xiàn),以0.5%黃原膠或1.5%羧甲基纖維素鈉為凝膠基質(zhì),以2%冰片和0.5%丁香油為混合促透劑,其余部分為黃芩苷微乳,這樣組成的處方透皮性能較優(yōu)。以黃原膠微乳凝膠為例,其粒徑為(15.71±0.41)nm,pH為(5.95±0.10),載藥量為(10.42±0.08)mg/g,包封率為(97.17±2.70)%。在原子力顯微鏡與透射電鏡下觀察到,黃芩苷微乳凝膠粒子呈類圓形,分散性好,粒度均一。采用Franz擴散池法測得其在12 h內(nèi)的透皮量為(672.14±44.11)μg·cm~(-2)。本研究通過二甲苯致小鼠耳廓腫脹模型,冰醋酸致小鼠扭體模型和熱板致痛模型考察黃芩苷微乳凝膠的抗炎鎮(zhèn)痛作用,結(jié)果表明與空白組相比,黃芩苷微乳凝膠有顯著的抗炎鎮(zhèn)痛作用。同時比較受試小鼠的體重生長情況和皮膚情況以及病理切片結(jié)果,發(fā)現(xiàn),與空白組比較,黃芩苷微乳凝膠對小鼠體重無影響,無皮膚刺激性,與陽性藥復方地塞米松和扶他林乳膠劑相比,黃芩苷微乳凝膠的安全性高。綜上可得,黃芩苷微乳凝膠的制備工藝簡單,粒度小,分散性好,有顯著的抗炎鎮(zhèn)痛作用,且安全性高,具有較好的臨床應用前景。
【圖文】：

黃芩圖A黃芩植物，B黃芩根

黃芩苷粉
【學位授予單位】：武漢輕工大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2018
【分類號】：R283.6;R285

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本文編號：2607853