本文關鍵詞：布洛芬包合物乳膏的制備及有效性研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：背景:布洛芬是一個長期在臨床使用的非甾體類解熱鎮(zhèn)痛消炎藥,臨床主要用于急慢性類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊柱炎、軟組織風濕的發(fā)作,還可以用于緩解輕度或中度疼痛,像矯形手術后的疼痛,牙科、產(chǎn)科疼痛以及軟組織運動損傷后的肌肉、骨骼引起的疼痛。也可以用于一般感冒或者是流行性感冒引起的高熱。對痛風有鎮(zhèn)痛、消炎的作用,自問世以來,其抗炎、鎮(zhèn)痛的這一作用遠比阿司匹林、保泰松和撲熱息痛強。但至今為止,還未有人將其用來治療痔瘡,基于其鎮(zhèn)痛、消炎的作用,本實驗擬用其來治療痔瘡。但布洛芬不溶于水,溶出度低,對粘膜的刺激性比較大,因此我們將其制成包合物來增加溶解度,降低刺激性。目的:將布洛芬制成-β-環(huán)糊精包合物后,探討其用來治療痔瘡的療效。方法:(1)通過正交實驗確定制備布洛芬-β-環(huán)糊精包合物的最佳條件。(2)利用飽和水溶液法制備布洛芬-β-環(huán)糊精包合物,同時對包合物進行質量控制,測其含藥量,包合率,穩(wěn)定性,回收率,溶解性等。(3)參照《中國醫(yī)院制劑規(guī)范》制備布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏,同時對乳膏進行質量控制,測定其釋藥性,在冷、熱、離心情況下的穩(wěn)定性,含藥量,回收率,體外透皮吸收性能等。(4)將36只昆明小鼠隨機分為三組,即空白組,基質組和乳膏組�？瞻捉M不用藥,基質組和乳膏組分別對肛門涂抹乳膏基質及布洛芬包合物乳膏。連續(xù)用藥十天后,對肛門粘膜做病理檢查,觀察乳膏對肛門粘膜的刺激性。(5)將30只SD大鼠隨機分為三組,分別為空白組,實驗組和陽性對照組。通過肛周漬瘍實驗來做痔瘡模型,造模之后,空白組不用藥,實驗組和陽性對照組分別涂抹布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏和馬應龍麝香痔瘡膏。觀察布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏治療痔瘡的有效性。結果:(1)通過正交實驗,確定的布洛芬-β-環(huán)糊精包合物的最佳制備條件為:布洛芬與β-環(huán)糊精的摩爾比為1:1,包合溫度為40℃,攪拌時間為3小時。(2)制備的布洛芬-β-環(huán)糊精包合物,含藥量為(8.25±0.26)%,n=6.包合率為(50.27±1.8)%,n=6.室溫下避光放置8小時穩(wěn)定性較好,含量測定高中低濃度的包合物溶液的回收率分別為(99.62±0.62)%,(97.40±1.08)%,(97.98±3.22)%,n=5。布洛芬-β-環(huán)糊精包合物的溶解度為451.58ug/ml,布洛芬的溶解度為58.8ug/ml.布洛芬被包合后溶解度提高了7.68倍。(3)制得的布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏為白色,細膩,均勻的乳膏,含藥量為(0.99±0.026)%,n=6。高、中、低濃度的乳膏的回收率分別為(98.24±2.51)%,(97.35±2.45)%,(97.96±3.14)%,n=5。在冷、熱、離心條件下穩(wěn)定性較好,體外滲透實驗布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏的滲透系數(shù)為:0.023cm/h,布洛芬乳膏的滲透系數(shù)為:0.015cm/h。增滲比為:1.52.(4)刺激性試驗的病理切片結果顯示,空白組,基質組,乳膏組的大鼠肛門粘膜均為正常。(5)有效性試驗第七天,與空白組相比,實驗組和陽性組的大鼠評分有顯著性的差異,試驗第十天,實驗組與陽性組的大鼠與空白組相比有顯著性差異,實驗組與陽性組之間沒有顯著性的差異。結論:實驗結果表明了:(1)布洛芬-β-環(huán)糊精包合物的體外透皮吸收較未包合前明顯提高。(2)本實驗制得的布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏及其基質對小鼠的肛門粘膜沒有刺激。(3)本實驗制得的布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏對醋酸所致大鼠肛周漬瘍療效明顯,與市售的馬應龍痔瘡膏的療效沒有顯著性的差異。
【關鍵詞】：包合物 紫外分光光度法 刺激性實驗 肛周漬瘍實驗
【學位授予單位】：云南中醫(yī)學院
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2015
【分類號】：R943
【目錄】：

• 中文摘要6-8
• Abstract8-11
• 英文縮略詞表11-13
• 引言13-17
• 第一部分 布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏的制備17-38
• 1 實驗材料與實驗儀器17-18
• 1.1 實驗樣品17
• 1.2 試劑及相關藥品17
• 1.3 實驗儀器設備17-18
• 2 實驗方法及結果18-32
• 2.1 布洛芬的結構與性質18
• 2.2 布洛芬-β-環(huán)糊精包合物的制備18-25
• 2.2.1 正交實驗設計18-19
• 2.2.2 含量測定方法19-22
• 2.2.3 布洛芬-β-環(huán)糊精包合物的制備22
• 2.2.4 布洛芬-β-環(huán)糊精包合物的含量測定22-25
• 2.3 布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏的制備25-32
• 2.3.1 布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏的處方25
• 2.3.2 布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏的制備25-26
• 2.3.3 布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏的質量評定26
• 2.3.4 布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏的含量測定26-32
• 3 討論32-38
• 第二部分 布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏治療痔瘡的安全性和有效性38-55
• 1 實驗材料38
• 2 實驗方法及結果38-49
• 2.1 布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏的安全性38-40
• 2.1.1 分組38
• 2.1.2 用藥方法38-39
• 2.1.3 指標測定39
• 2.1.4 結果39-40
• 2.2 布洛芬-β-環(huán)糊精包合物乳膏的有效性40-49
• 2.2.1 分組與建模40
• 2.2.2 用藥方法40-41
• 2.2.3 指標測定41
• 2.2.4 統(tǒng)計學方法41
• 2.2.5 結果41-49
• 3 討論49-55
• 參考文獻55-59
• 綜述59-65
• 參考文獻63-65
• 攻讀碩士期間發(fā)表的文章65-66
• 致謝66

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