本文關(guān)鍵詞：阿托伐他汀鈣的合成工藝研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：本論文簡(jiǎn)述了心腦血管疾病的現(xiàn)狀、發(fā)病機(jī)理及治療藥物的研究進(jìn)展,并著重介紹了新型降血脂藥物阿托伐他汀鈣的藥理作用及市場(chǎng)前景等情況,且對(duì)其合成工藝進(jìn)行了詳盡的闡述。 本論文在參考有關(guān)文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上,總結(jié)出四種阿托伐他汀鈣的合成路線,并對(duì)其合成工藝進(jìn)行了研究。阿托伐他汀鈣可由兩個(gè)重要的中間體2-(2-(4-氟苯基)-2-氧代-1-苯乙基)-4-甲基-3-氧代-N-苯基戊酰胺(8)和(4R,6R)-6-胺乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧己環(huán)乙酸叔丁酯經(jīng)環(huán)合、成鹽反應(yīng)得到。本論文對(duì)中間體(8)的合成工藝進(jìn)行了研究,以丙二酸為起始原料,經(jīng)過7步反應(yīng)制得中間體8,總收率為21.6%。 整個(gè)合成路線共有9步反應(yīng),涉及到了氯化、縮合,胺解,傅克酰基化,Paal-Knorr縮合,成鹽等反應(yīng),總收率為12.3%(以丙二酸計(jì))。 本論文設(shè)計(jì)了中間體8新的合成路線,并詳細(xì)對(duì)其合成工藝進(jìn)行了研究。各步反應(yīng)中間體和最終產(chǎn)物經(jīng)MS和1H-NMR確證。改進(jìn)后的工藝路線原料價(jià)廉易得,操作簡(jiǎn)便,是一條可工業(yè)化的路線。
【關(guān)鍵詞】：降血脂藥 阿托伐他汀鈣 合成工藝 研究
【學(xué)位授予單位】：沈陽藥科大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2009
【分類號(hào)】：TQ463.2
【目錄】：

• 中文摘要8-9
• 英文摘要9-10
• 第一章 前言10-18
• 1.1 心腦血管疾病簡(jiǎn)介10-11
• 1.2 降血脂藥簡(jiǎn)介11
• 1.3 HMG-COA還原酶抑制劑簡(jiǎn)介11-14
• 1.4 阿托伐他汀鈣14-18
• 第二章 阿托伐他汀鈣的合成路線選擇18-27
• 2.1 線性合成18-21
• 2.2 會(huì)聚合成21-23
• 2.3 合成路線選擇23-24
• 2.4 2-(2-(4-氟苯基)-2-氧代-1-苯乙基-4-甲基-3-氧代-N-苯基戊酰胺(中間體A)合成24-27
• 第三章 阿托伐他汀鈣合成工藝考察27-37
• 3.1 異丁酰乙酰苯胺的合成工藝研究27-31
• 3.2 2-(2-(4-氟苯基)-2-氧代-1-苯乙基-4-甲基-3-氧代-N-苯基戊酰胺的合成工藝研究31-35
• 3.3 阿托伐他汀鈣的合成35-37
• 第四章 結(jié)果與討論37-38
• 第五章 實(shí)驗(yàn)部分38-42
• 5.1 異丁酰乙酰苯胺的制備38-39
• 5.2 2-(2-(4-氟苯基)-2-氧代-1-苯乙基-4-甲基-3-氧代-N-苯基戊酰胺的合成39-40
• 5.3 阿托伐他汀鈣的合成40-42
• 參考文獻(xiàn)42-46
• 碩士在讀期間發(fā)表論文46-47
• 致謝47-48
• 附圖48-56

【參考文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前8條

1 曾廣植;嚴(yán)家(l檣，

本文編號(hào)：387131