本文關(guān)鍵詞：2-氨基煙腈和4,5-二氫吡唑類衍生物的合成研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：雜環(huán)化合物一直是藥物研究的熱點,關(guān)于它們的一些活性化合物和治療藥物有很多,本文主要專注于2-氨基煙腈類化合物以及4,5-二氫吡唑類化合物這兩類比較常見的雜環(huán)化合物。根據(jù)最近研究發(fā)現(xiàn),2-氨基煙腈類腺苷A2A受體拮抗劑以及4,5-二氫吡唑類細胞周期檢查點激酶1抑制劑在治療帕金森病以及腫瘤時有其獨特的優(yōu)勢,它們也因此備受各大研發(fā)機構(gòu)及制藥公司關(guān)注,本文就選擇對這兩類化合物進行研究,以期找到一套全新的合成方法以及藥物先導化合物。本文總結(jié)了2-氨基煙腈類化合物以及4,5-二氫吡唑類化合物近幾年來的藥理學研究情況以及合成現(xiàn)狀,發(fā)現(xiàn)這兩類化合物表現(xiàn)出廣泛的生物活性,但是其已有的合成方法均比較單一,且合成的化合物類型有限。為了得到簡單、高效的合成方法,我們對這兩類化合物的合成進行了構(gòu)思并設計出了一套以銅為催化劑,羥肟酸酯、芳香醛和丙二腈為原料,針對2-氨基煙腈類化合物的多組分反應合成策略以及以羥肟酸酯和對甲苯磺酰亞胺為原料,針對4,5-二氫吡唑類化合物的合成策略,以實現(xiàn)羥肟酸酯在銅催化作用下的發(fā)散性環(huán)化合成；以基本原料對設計進行優(yōu)化篩選,我們得到了兩類反應的最佳反應條件,通過實驗合成出了26個2-氨基煙腈類化合物和15個4,5-二氫吡唑類化合物(可放大且基本原料收率高達97%),并提出了相關(guān)的反應機理,成功得到了一套簡單、高效且應用范圍廣泛的合成方法。
【關(guān)鍵詞】：2-氨基煙腈 4 5-二氫吡唑 A_(2A)受體拮抗劑 細胞周期檢查點激酶1抑制劑 銅催化劑 多組分反應
【學位授予單位】：浙江大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2015
【分類號】：R914.5
【目錄】：

• 致謝4-5
• 縮寫表5-6
• 摘要6-7
• ABSTRACT7-10
• 引言10-12
• 1 2-氨基煙腈類衍生物的研究意義、現(xiàn)狀及合成研究12-50
• 1.1 2-氨基煙腈類衍生物的研究意義12-28
• 1.1.1 2-氨基煙腈類衍生物的藥理學研究進展12-24
• 1.1.2 腺苷A_(2A)受體與帕金森病的關(guān)系24-26
• 1.1.3 腺苷A_(2A)受體拮抗劑的研究現(xiàn)狀26-28
• 1.2 2-氨基煙腈類衍生物的合成研究現(xiàn)狀28-32
• 1.3 2-氨基煙腈類衍生物的合成32-35
• 1.3.1 2-氨基煙腈類衍生物合成方法設計32-34
• 1.3.2 2-氨基煙腈類衍生物合成步驟設計34-35
• 1.4 小結(jié)35
• 1.5 實驗部分35-50
• 1.5.1 實驗條件的優(yōu)化35-36
• 1.5.2 實驗數(shù)據(jù)及結(jié)果36-50
• 2 4,5-二氫吡唑類衍生物的研究意義、現(xiàn)狀及合成研究50-79
• 2.1 4,5-二氫吡唑類衍生物的研究意義50-64
• 2.1.1 4,5-二氫吡唑類衍生物的藥理學研究進展50-58
• 2.1.2 細胞周期檢查點激酶1與腫瘤的關(guān)系58-62
• 2.1.3 細胞周期檢查點激酶1抑制劑的研究現(xiàn)狀62-64
• 2.2 4,5-二氫吡唑類衍生物的合成研究現(xiàn)狀64-66
• 2.3 4,5-二氫吡唑類衍生物的合成66-68
• 2.3.1 4,5-二氫吡唑類衍生物合成方法設計66-68
• 2.3.2 4,5-二氫吡唑類衍生物合成步驟設計68
• 2.4 小結(jié)68-69
• 2.5 實驗部分69-79
• 2.5.1 實驗條件的優(yōu)化69-70
• 2.5.2 實驗數(shù)據(jù)及結(jié)果70-79
• 3 總結(jié)與展望79-80
• 參考文獻80-90
• 綜述90-98
• 參考文獻96-98
• 作者簡歷98

【共引文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前3條

1 郭云霞;李紹旦;劉毅;楊明會;;補腎活血顆粒對帕金森大鼠腦腺苷A2A受體影響的研究[J];環(huán)球中醫(yī)藥;2014年03期

2 張士森;;低頻神經(jīng)肌肉電刺激聯(lián)合前列地爾改善急性缺血性腦卒中患者下肢運動功能的臨床觀察[J];中國生化藥物雜志;2014年03期

3 張翕婷;董鵬志;譚曉文;王瑩;朱彥;;G蛋白耦聯(lián)受體二聚體藥理學研究進展[J];天津中醫(yī)藥;2015年03期

中國博士學位論文全文數(shù)據(jù)庫 前3條

1 楊仕林;生活方式、環(huán)境因素與帕金森病發(fā)病風險的病例對照研究[D];北京協(xié)和醫(yī)學院;2012年

2 張曄;慢病毒介導PTL基因干預的星形膠質(zhì)細胞在帕金森病模型中的保護作用研究[D];蘇州大學;2014年

3 郭云霞;楊明會教授治療帕金森病學術(shù)經(jīng)驗研究[D];中國人民解放軍醫(yī)學院;2014年

中國碩士學位論文全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 李璇;新型腺苷受體A_(2A)拮抗劑的篩選及評價[D];蘇州大學;2014年

2 樂麗麗;誘導性多能干細胞和遠期短期腦缺血預適應對動脈損傷的治療作用及其機制[D];復旦大學;2012年

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本文編號：383902