本文關(guān)鍵詞：多酸的生物活性分子功能化研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的通過(guò)具有不同生物活性的藥物分子修飾多酸,篩選可以作為多酸功能手臂的生物活性分子,從而設(shè)計(jì)合成出具有雙重活性的新型多酸基復(fù)合物;對(duì)復(fù)合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征,確定復(fù)合物的化學(xué)結(jié)構(gòu),并對(duì)新型多酸基復(fù)合物進(jìn)行抗腫瘤活性研究。方法利用水熱合成方法合成新型的多酸基復(fù)合物;通過(guò)元素分析、紅外光譜分析、熱重曲線分析、單晶X射線衍射技術(shù),表征新型多酸基復(fù)合物的結(jié)構(gòu)。利用MTT法研究新型多酸基復(fù)合物的體外抗腫瘤活性,分別采取SGC7901(人體胃癌細(xì)胞),SMMC7721(人體肝癌細(xì)胞)。結(jié)果合成出2個(gè)系列5個(gè)新型的藥物-多酸復(fù)合物。體外抗腫瘤實(shí)驗(yàn)顯示,由于多酸基復(fù)合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同,從而導(dǎo)致其對(duì)于腫瘤細(xì)胞的抑制率不同,即不同結(jié)構(gòu)的復(fù)合物體現(xiàn)出不同程度的抗腫瘤活性和選擇性。最后計(jì)算得到相應(yīng)的IC50值。結(jié)論本論文采用具有良好生物活性的臨床藥物分子作為有機(jī)配體,引入金屬離子橋連多酸簇與藥物配體,通過(guò)配位鍵及分子間相互作用,構(gòu)筑新型的藥物-多酸復(fù)合物。通過(guò)結(jié)構(gòu)表征,確定了5種新型藥物-多酸復(fù)合物的分子式為:(HPPA)4 [Mo8O26]·2H2O(1)[Ni2(PPA)2(H2O)4]·[Mo8O26]·3H2O(2)[Zn(PPA)2(H2O)]2·[Mo8O26]·3.5H2O(3)[Ni(H3fcz)6][H2PMo12O40]2(4)[Cu7(H3fcz)6] [PMo12O40]2?2H2O(5)體外抗腫瘤試驗(yàn)結(jié)果顯示,新型多酸基復(fù)合物1-3對(duì)于SGC7901和SMMC7721兩種腫瘤細(xì)胞均體現(xiàn)出比母體化合物更強(qiáng)的抗腫瘤活性,這可能是由于藥物配體連接到多酸表面,改變了多酸表面的電子分布、氧化還原電位、分子極性,使多酸更容易穿透到細(xì)胞內(nèi)部,從而殺死腫瘤細(xì)胞。復(fù)合物4-5抗SGC7901腫瘤細(xì)胞實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明M-FCZ修飾多酸后復(fù)合物的抗腫瘤活性減弱了,可能是與多酸母體有關(guān),進(jìn)一步的實(shí)驗(yàn)還需要進(jìn)行。
【關(guān)鍵詞】：多金屬氧酸鹽 藥物分子 水熱合成 晶體結(jié)構(gòu) 抗腫瘤活性
【學(xué)位授予單位】：佳木斯大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2015
【分類號(hào)】：R914
【目錄】：

• 摘要6-7
• Abstract7-9
• 前言9-10
• 第1章 文獻(xiàn)綜述10-16
• 1.1 多酸的基本結(jié)構(gòu)10-11
• 1.2 多酸的修飾化學(xué)11-12
• 1.3 多酸的藥物化學(xué)12-14
• 1.4 選題的目的及意義14-16
• 第2章 吡哌酸修飾同多酸的合成、表征及抗腫瘤活性研究16-34
• 2.1 儀器與材料16
• 2.1.1 儀器16
• 2.1.2 試劑與材料16
• 2.2 方法16-18
• 2.2.1 水熱合成16-17
• 2.2.2 復(fù)合物的合成17-18
• 2.2.3 復(fù)合物的結(jié)構(gòu)測(cè)試18
• 2.2.4 復(fù)合物的體外抗腫瘤活性18
• 2.3 結(jié)果與討論18-33
• 2.3.1 復(fù)合物的水熱合成影響因素18-20
• 2.3.2 復(fù)合物的結(jié)構(gòu)描述20-27
• 2.3.3 復(fù)合物的結(jié)構(gòu)表征27-30
• 2.3.4 復(fù)合物的體外抗腫瘤活性結(jié)果與評(píng)價(jià)30-33
• 2.4 小結(jié)33-34
• 第3章 氟康唑修飾Keggin型雜多酸的合成、表征及抗腫瘤活性研究34-44
• 3.1 儀器與材料34
• 3.1.1 儀器34
• 3.1.2 試劑與材料34
• 3.2 方法34-35
• 3.2.1 復(fù)合物的合成34-35
• 3.2.2 復(fù)合物的結(jié)構(gòu)測(cè)試35
• 3.2.3 復(fù)合物的體外抗腫瘤活性35
• 3.3 結(jié)果與討論35-43
• 3.3.1 復(fù)合物的水熱合成影響因素35-37
• 3.3.2 復(fù)合物的結(jié)構(gòu)描述37-40
• 3.3.3 復(fù)合物的結(jié)構(gòu)表征40-41
• 3.3.4 復(fù)合物的體外抗腫瘤活性結(jié)果與評(píng)價(jià)41-43
• 3.4 小結(jié)43-44
• 結(jié)論44-45
• 參考文獻(xiàn)45-50
• 致謝50-51
• 英文縮寫51-52
• 附圖52-70
• 攻讀學(xué)位期間發(fā)表的學(xué)術(shù)成果70

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