本文關(guān)鍵詞：拓?fù)洚悩?gòu)酶1及其喜樹堿類抑制劑的臨床研究進(jìn)展，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶1(Top 1)是一種重要的核酶,在DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、重組、修復(fù)、染色質(zhì)組裝和染色體分離等細(xì)胞代謝過程中,控制和修飾DNA拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)。而且,Top1在多種腫瘤細(xì)胞中均過度表達(dá)。Top 1作為抗腫瘤藥物靶點(diǎn)的確認(rèn),促進(jìn)了新型抗腫瘤藥物的發(fā)展。目前,研究最多的Top 1抑制劑主要是喜樹堿類,已有3個(gè)喜樹堿類藥物上市(拓?fù)涮婵怠⒁亮⑻婵岛拓惵逄婵?。本文對(duì)Top 1結(jié)構(gòu)和功能的最新研究結(jié)果及其喜樹堿類抑制劑的近期臨床研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。
【作者單位】： 內(nèi)蒙古醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所;沈陽藥科大學(xué)中藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 拓?fù)洚悩?gòu)酶 結(jié)構(gòu) 功能 拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑 喜樹堿類
【基金】：國(guó)家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)資助項(xiàng)目(2012ZX09301003-004)
【分類號(hào)】：R914.2
【正文快照】： 拓?fù)洚悩?gòu)酶1(topoisomerase 1,Top 1)作為一種重要的核酶,在DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、重組和修復(fù)等重要核過程中發(fā)揮重要的作用。研究發(fā)現(xiàn),腫瘤細(xì)胞中Top 1的含量和活性要明顯高于正常細(xì)胞,如果能選擇性抑制Top 1的生理作用,便能有效抑制腫瘤細(xì)胞的快速增殖,進(jìn)而殺死腫瘤細(xì)胞。因此,T

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