本文關(guān)鍵詞：抗血栓藥奧扎格雷合成工藝研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的通過對奧扎格雷合成工藝進行綜合性分析,找到一條經(jīng)濟可行的合成路線,并對奧扎格雷的工藝路線進行改進,以提高產(chǎn)品的收率,降低反應過程中的毒性,適于工業(yè)化生產(chǎn)。方法采用正交實驗優(yōu)化設計奧扎格雷的工藝條件,改進文獻報道的工藝過程,更換部分反應試劑,篩選反應的物料比及合成條件,經(jīng)Aldol縮合反應、溴代、N-烷基化、水解反應制得奧扎格雷。結(jié)果對甲基苯甲醛為起始原料,經(jīng)Aldol縮合反應生成肉桂酸,再用DBDMH(1,3-二溴-5,5-二甲基海因)進行溴代,與咪唑進行N-烷基化反應,最后在堿性條件下水解掉酯基得到最終產(chǎn)物奧扎格雷,并用核磁共振、質(zhì)譜、和紅外光譜對奧扎格雷及其中間體產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)進行了驗證,總收率由文獻報道的47%提高到58%。結(jié)論此合成路線經(jīng)過優(yōu)化設計后,方法簡便、原料易得、節(jié)約成本、便于工業(yè)化生產(chǎn)。
【關(guān)鍵詞】：抗血栓藥 奧扎格雷 合成 工藝優(yōu)化
【學位授予單位】：佳木斯大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2015
【分類號】：R914.5
【目錄】：

• 摘要7-8
• Abstract8-9
• 前言9-10
• 第1章 文獻綜述10-21
• 1.1 血栓性疾病的概況10-12
• 1.1.1 血栓性疾病10
• 1.1.2 血栓形成的因素10-11
• 1.1.3 血栓性疾病的國內(nèi)外現(xiàn)狀11-12
• 1.2 抗血栓藥物的發(fā)展概況12-15
• 1.2.1 抗血栓藥物的簡介12-15
• 1.3 奧扎格雷的研究概況15-21
• 1.3.1 奧扎格雷的簡介15-16
• 1.3.2 奧扎格雷合成方法的研究進展16-21
• 第2章 對甲基苯丙烯酸甲酯合成的研究21-30
• 2.1 儀器與材料21-22
• 2.1.1 儀器21
• 2.1.2 試劑與材料21-22
• 2.2 方法22-26
• 2.2.1 合成工藝路線優(yōu)化設計23-25
• 2.2.2 實驗工藝路線及步驟25-26
• 2.3 結(jié)果與討論26-29
• 2.3.1 含量測定26
• 2.3.2 結(jié)構(gòu)確定26-29
• 2.4 小結(jié)29-30
• 第3章 對溴甲基苯丙烯酸甲酯的合成研究30-38
• 3.1 儀器與材料30-31
• 3.1.1 儀器30
• 3.1.2 試劑與材料30-31
• 3.2 方法31-34
• 3.2.1 合成工藝路線優(yōu)化設計31-33
• 3.2.2 實驗步驟33-34
• 3.3 結(jié)果與討論34-37
• 3.3.1 含量測定34
• 3.3.2 結(jié)構(gòu)確定34-37
• 3.4 小結(jié)37-38
• 第4章 奧扎格雷甲酯合成的研究38-46
• 4.1 儀器與材料38-39
• 4.1.1 儀器38
• 4.1.2 試劑與材料38-39
• 4.2 方法39-43
• 4.2.1 合成工藝路線優(yōu)化設計39-42
• 4.2.2 實驗路線及步驟42-43
• 4.3 結(jié)果與討論43-45
• 4.3.1 含量測定43
• 4.3.2 結(jié)構(gòu)確定43-45
• 4.4 小結(jié)45-46
• 第5章 奧扎格雷的合成46-53
• 5.1 儀器與材料46
• 5.1.1 儀器46
• 5.1.2 試劑與材料46
• 5.2 方法46-49
• 5.2.1 實驗工藝路線優(yōu)化設計47-49
• 5.2.2 實驗路線及步驟49
• 5.3 結(jié)果與討論49-52
• 5.3.1 含量測定49
• 5.3.2 結(jié)構(gòu)確定49-52
• 5.4 小結(jié)52-53
• 結(jié)論53-54
• 參考文獻54-58
• 致謝58-59
• 英文縮寫59-60
• 附圖60-74
• 攻讀學位期間發(fā)表的學術(shù)成果74

【參考文獻】

中國碩士學位論文全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 劉曉丹;TXA_2合成酶抑制劑奧扎格雷的合成工藝研究[D];沈陽藥科大學;2005年

  本文關(guān)鍵詞：抗血栓藥奧扎格雷合成工藝研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

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本文編號：316599