本文關鍵詞：咪唑類衍生物設計合成及生物活性研究，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：咪唑作為一類重要的五元雜環(huán)化合物,是許多活性天然產(chǎn)物以及合成分子的結構單元。咪唑環(huán)獨特的性質和特點,使其能夠與生物系統(tǒng)中的酶和受體通過分子間作用力很容易的結合,從而表現(xiàn)出廣泛的生物活性。近年來,咪畔類化合物的相關研究及藥物研發(fā)已經(jīng)成為藥物化學研究的熱點之一。大量的咪唑系列化合物表現(xiàn)出抗腫瘤、抗微生物、抗炎、抗病毒、抗組胺、抗中樞神疾病、降血壓等功效。許多含有咪唑結構的藥物被用于臨床治療,對多種疾病都具有很好的療效。 氧化吲哚類化合物同樣也是天然產(chǎn)物及生物活性分子的關鍵合成中間體,具有廣泛的藥理活性,如抗腫瘤、抗焦慮、消炎、降壓、解熱及鎮(zhèn)痛等。近來年,隨著對氧化吲哚的研究深入,其良好的生物活性已引起化學家和藥理學家的廣泛的關注。 本論文基于本課題組前期對氧化吲哚類化合物合成工作,研究將氧化吲哚骨架與咪唑進行雜合,以期得到高效的抗腫瘤活性先導化合物。 本論文分為三章。 第一章是對咪唑類衍生物的生物活性及合成進展研究的綜述； 第二章對氧化吲哚-咪唑組合物的設計合成及抗腫瘤活性篩選,本論文共合成出24個新穎的氧化吲哚-咪唑鹽化合物,通過對人體腫瘤細胞抑制毒活性的篩選發(fā)現(xiàn)氧化吲哚咪唑鹽衍生物普遍具有很好的體外抗腫瘤活性,其中化合物132對結腸癌和乳腺癌細胞表現(xiàn)出比陽性對照物DDP更好的抑制活性； 第三章為論文中相關化合物的合成路線以及圖譜數(shù)據(jù)
【關鍵詞】：咪唑 苯并咪唑 氧化吲哚 雜合 抗腫瘤活性
【學位授予單位】：云南大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2015
【分類號】：R914
【目錄】：

• 摘要3-4
• Abstract4-7
• 第一章7-38
• 1.1 前言7-9
• 1.2 咪唑類藥物合成及生物活性的研究9-37
• 1.2.1 抗腫瘤活性9-14
• 1.2.2 抗微生物活性14-18
• 1.2.3 抗組胺活性18-22
• 1.2.4 抗高血壓活性22-29
• 1.2.5 抗神經(jīng)活性29-33
• 1.2.6 本課題組關于抗腫瘤咪唑鹽的合成33-37
• 1.3 本章小結37-38
• 第二章 氧化吲哚-咪唑組合物的設計及抗腫瘤活性篩選38-66
• 2.1 前言38-40
• 2.2 氧化吲哚-咪唑鹽合成設計40-57
• 2.2.1 合成分析40-41
• 2.2.2 合成路線41-42
• 2.2.3 結果與討論42-57
• 2.3 螺環(huán)氧化吲哚-咪唑鹽的合成57-66
• 2.3.1 合成分析58
• 2.3.2 合成路線58-60
• 2.3.3 結果與討論60-66
• 第三章 實驗部分66-100
• 3.1 儀器和試劑66
• 3.2 氧化吲哚-咪唑組合物的基本實驗操作及圖譜數(shù)據(jù)66-93
• 3.2.1 化合物105的合成66-67
• 3.2.2 化合物4的合成67
• 3.2.3 化合物107的合成67-68
• 3.2.4 化合物108的合成68-69
• 3.2.5 化合物109的合成69
• 3.2.6 化合物110的合成69-70
• 3.2.7 氧化吲哚-含氮雜環(huán)類結構單元的合成70-73
• 3.2.8 氧化吲哚-咪唑類結構單元的合成73-93
• 3.2.9 體外抗腫瘤細胞毒活性實驗93
• 3.3 螺環(huán)氧化吲哚-咪唑組合物的基本實驗操作及圖譜數(shù)據(jù)93-100
• 3.3.1 化合物145的合成93-94
• 3.3.2 化合物146的合成94
• 3.3.3 化合物147的合成94-95
• 3.3.4 化合物148的合成95-96
• 3.3.5 化合物149的合成96
• 3.3.6 化合物150的合成96-97
• 3.3.7 化合物151的合成97-98
• 3.3.8 化合物152的合成98
• 3.3.9 化合物153的合成98-100
• 參考文獻100-110
• 附錄Ⅰ110-111
• 附錄Ⅱ111-154
• 致謝154

【參考文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前5條

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  本文關鍵詞：咪唑類衍生物設計合成及生物活性研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號：280499