本文關(guān)鍵詞：系列吡唑類化合物的生物活性研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

《大連醫(yī)科大學(xué)》 2014年

系列吡唑類化合物的生物活性研究

李妲  

【摘要】：背景：吡唑及其衍生物是一類重要的雜環(huán)化合物，具有廣泛的生物活性。研究發(fā)現(xiàn)，吡唑類化合物具有除草、殺蟲、抗菌、抗病毒、抗癌以及麻醉、鎮(zhèn)靜、止疼等功能，因此在農(nóng)藥、醫(yī)藥等領(lǐng)域得到廣泛應(yīng)用。并且吡唑類化合物屬于含氮有機(jī)體，具有良好的配位能力，與金屬配位后可以形成具有較高催化活性和生物活性的金屬配合物，具有較高的抗菌活性和抗腫瘤活性，為新型抗菌藥物和抗腫瘤藥物的設(shè)計(jì)合成提供了新思路。 目的：本論文從26種吡唑類化合物及其金屬配合物中篩選出6種具有較高抗菌活性的化合物，進(jìn)一步探討這6種化合物20#（1,4-雙[二(4-硝基吡唑)甲基]苯）、307#（1,4-雙[(吡唑)甲基]苯二氯化銅）、143#（1,4-雙[3,5-二(甲基吡唑)甲基]苯二硫氰酸鋅）、144#（1,4-雙[3,5-二(甲基吡唑)甲基]苯二硫氰酸鎘）、98#（1,4-雙[3,5-二(甲基吡唑)甲基]苯二氯化銅）和460#（1,4-雙[3,5-二(甲基吡唑)甲基]苯硝酸銀）對小鼠肝癌Hca-F細(xì)胞增殖能力的影響，對Hca-F細(xì)胞凋亡能力的影響，以及對人肝癌細(xì)胞HepG2、人胚腎細(xì)胞HEK-293、大鼠腎上腺嗜鉻瘤細(xì)胞PC12的細(xì)胞毒性作用，并初步探討其構(gòu)效關(guān)系。 方法：采用抑菌環(huán)法測定26種吡唑類化合物對5種致病菌金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌和白色念珠菌的抗菌作用；采用CCK-8(Cell Counting Kit-8)法測定6種新型吡唑類化合物對Hca-F細(xì)胞增殖能力的影響；采用Hoechst染色法觀察6種化合物誘導(dǎo)Hca-F細(xì)胞凋亡的情況；采用MTT法考察6種化合物對HepG2、PC12、HEK-293的細(xì)胞毒性作用。 結(jié)果：1.從26種吡唑類化合物中篩選出12種化合物具有抗菌活性，并呈劑量依賴性關(guān)系；2.6種具有較高抗菌活性的吡唑類化合物均可以抑制Hca-F細(xì)胞增殖，其抑制作用大小為：20#460#98#144#307#143#；3.6種吡唑類化合物均可以在IC50濃度下誘導(dǎo)Hca-F細(xì)胞凋亡；4.6種吡唑類化合物對HepG2細(xì)胞的毒性作用大小為：460#20#144#143#307#98#；對PC12細(xì)胞的毒性作用大小為：144#460#98#143#20#307#；對HEK-293細(xì)胞的毒性作用大小為：460#144#20#98#307#143#。 結(jié)論：1.6種吡唑類化合物均具有抑制Hca-F細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)Hca-F細(xì)胞凋亡的能力；2.20#、98#、143#和144#化合物對HepG2、PC12和HEK-293細(xì)胞具有較小的細(xì)胞毒性；3.吡唑類化合物的生物活性與其結(jié)構(gòu)相關(guān)：金屬離子的引入顯著提高吡唑類配合物的生物活性；3,5位甲基取代增大了化合物電子云密度，利于生物活性增強(qiáng)；4位硝基取代可降低化合物電子云密度，增強(qiáng)其抗革蘭氏陽性菌活性；吡唑環(huán)的增加利于化合物抗菌活性的增強(qiáng)。

【關(guān)鍵詞】：
【學(xué)位授予單位】：大連醫(yī)科大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2014
【分類號】：R965
【目錄】：

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