脂質(zhì)體制備工藝及其處方的優(yōu)化篩選.pdf
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青島科技大學(xué)研究生學(xué)位論文 脂質(zhì)體制備工藝及處方的優(yōu)化篩選 摘要 5 Y277441 作為新興的藥物劑型,脂質(zhì)體的研究一直是藥學(xué)領(lǐng)域的熱點,它具有的細(xì)胞 親和性,靶向性和緩釋性讓它在倍受親睞的同時也具有了廣闊的市場前景。脂質(zhì) 體目前主要用于抗癌藥的研發(fā),抗癌藥物憑借其被動靶向作用可以直達(dá)病灶,不 僅可以提高療效還能減輕對非腫瘤細(xì)胞的傷害,可謂安全高效的典范。其特有的 仿生物膜結(jié)構(gòu),令其能夠輕松的穿過細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部,然后在細(xì)胞內(nèi)部進(jìn)行 藥物的釋放,這一突出特點為水溶性藥物的研究開發(fā)敞開了一扇新的大門。脂質(zhì) 體包封的藥物,無論是在膜材中還是在內(nèi)部空腔中都是隨著膜材的溶解而緩慢釋 放,其良好的緩釋效果使得患者在服藥過程中更方便,更安全。然而,集萬千寵 愛于一身的脂質(zhì)體也不是完美的,其客觀存在的易被氧化、包封率低、易泄露等 缺點限制了它的應(yīng)用開發(fā)。為了更好的利用脂質(zhì)體的優(yōu)勢為人類造福,本文將不 同溶解性的藥物做成脂質(zhì)體,并對其處方和工藝進(jìn)行了全面的考察和優(yōu)化,最終 以制備出安全、穩(wěn)定、高效的脂質(zhì)體滴眼液為實驗?zāi)康摹?采用薄膜分散法制備脂溶性的格列齊特脂質(zhì)體,,以粒徑和包封率為指標(biāo)對其 質(zhì)量進(jìn)行評價。實驗所選膜材為大豆卵磷脂、膽固醇和維生素E,其中維生素E 具有良好的抗氧化性可以防止磷脂層被氧化,提高脂質(zhì)體溶液的穩(wěn)定性。單因素 實驗篩選空白脂質(zhì)體的膜材比、磁力攪拌轉(zhuǎn)速和緩沖液濃度,得到最佳的制備空 白脂質(zhì)體的方案為:大豆磷脂與膽固醇的比例為2.5:1、PBS的濃度為0.03mol/L、 磁力攪拌轉(zhuǎn)速為600r/min;通過正交實驗設(shè)計優(yōu)化篩選出載藥脂質(zhì)體的最佳處方 和制備工藝即:藥脂比1;10、
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本文編號:209802
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