TDD及其衍生物是很好的N₂S₂配位體，能與¹⁸⁸Re形成脂溶性配合物。這些配合物的碘化罌粟油溶液通過肝動脈注射后在肝腫瘤中有很好的攝取，顯示出作為肝腫瘤治療劑良好的應(yīng)用前景。但是這些配合物放射性標(biāo)記率普遍較低，其碘化罌粟油溶液在肝腫瘤中滯留效果也有待提高。 本文以TDD為基礎(chǔ)，設(shè)計合成了三種TDD的N原子上帶哌啶環(huán)取代基的配位體NEPTDD、NEMPTDD和NEMMPTDD。這些配位體均通過熔點、紅外、核磁、質(zhì)譜和元素分析等手段確認(rèn)并能滿足后續(xù)實驗的需要。改進了以淋洗¹⁸⁸W—¹⁸⁸Re發(fā)生器得到的¹⁸⁸ReO^-為起始物的¹⁸⁸Re標(biāo)記方法，通過比較AH、ODH和SDH等幾種N給予體，確定了AH作為N給予體，并加入草酸根離子作為促進劑，SnCl₂作為還原劑，利用兩步法制備了三種配位體的¹⁸⁸ReN配合物，標(biāo)記率達到95％以上。這些配合物在體外具有很好的穩(wěn)定性，并能容易...

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【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
英文摘要
第一章 放射性藥物在肝癌介入治療中的應(yīng)用
    1.1 核藥物概述
    1.2 治療核藥物研究概述
    1.3 放射性藥物在肝癌介入治療中的應(yīng)用
        1.3.1 ⁹⁰Y、¹³¹I在肝癌介入治療中的應(yīng)用進展
        1.3.2 ¹⁸⁸Re在肝癌介入治療中的應(yīng)用進展
    1.4 小結(jié)
第二章 TDD系列衍生物的合成
    2.1 引言
    2.2 實驗部分
        2.2.1 儀器和試劑
        2.2.2 NEPTDD、NEMPTDD和NEMMPTDD的合成
    2.3 結(jié)果與討論
    2.4 小結(jié)
第三章 ¹⁸⁸ReN-NEPTDD(NEMPTDD、NEMMPTDD)及其碘化罌粟油溶液的制備
    3.1 引言
    3.2 實驗部分
        3.2.1 儀器和試劑
        3.2.2 放射化學(xué)純度(RCP)的測定與HPLC分析
        3.2.3 ¹⁸⁸ReN-NEPTDD(¹⁸⁸ReN-NEMPTDD、¹⁸⁸ReN-NEMMPTDD)及其碘化罌粟油溶液的制備
        3.2.4 ¹⁸⁸ReN配合物與半胱氨酸(Cysteine)、組氨酸(Hisidine)、谷胱甘肽(Glutathione)和牛血清白蛋白的體外反應(yīng)
    3.3 結(jié)果與討論
        3.3.1 ¹⁸⁸ReN配合物及其碘化罌粟油溶液的制備
        3.3.2 ¹⁸⁸ReN配合物的體外性質(zhì)
    3.4 小結(jié)
第四章 ¹⁸⁸ReN-NEPTDD(NEMPTDD、NEMMPTDD)及其碘化罌粟油溶液生物性質(zhì)初步評估
    4.1 引言
    4.2 實驗部分
        4.2.1 儀器和試劑
        4.2.2 ¹⁸⁸ReN配合物在正常小鼠體內(nèi)分布實驗
        4.2.3 兔肝荷VX-2腫瘤模型制作
        4.2.4 經(jīng)肝動脈插管¹⁸⁸ReN配合物碘化罌粟油兔VX-2肝癌栓塞實驗
    4.3 結(jié)果與討論
        4.3.1 ¹⁸⁸ReN配合物在正常小鼠體內(nèi)分布
        4.3.2 兔肝荷VX2腫瘤模型建立
        4.3.3 經(jīng)肝動脈插管手術(shù)
        4.3.4 肝動脈插管后SPECT顯像
        4.3.5 肝動脈插管前后動物模型肝腎功能比較
    4.4 小結(jié)
參考文獻
致謝
附錄:NEPTDD,NEMPTDD和NEMMPTDD的分析圖譜



本文編號：3804333