含咪唑環(huán)的雙膦酸鹽具有很高的親骨性,廣泛用于治療腫瘤引起的高鈣血癥、骨轉(zhuǎn)移和骨質(zhì)疏松癥等方面疾病,如唑來膦酸。我們所研究的2-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-1-羥基乙烷-1,1-雙膦酸（TADP）也是帶有含氮五元環(huán)的雙膦酸,與唑來類雙膦酸不同的是其環(huán)中含三個(gè)氮原子。⁹⁹Tc^m-TADP國(guó)內(nèi)外均未見報(bào)道,希望成為較理想的新型骨顯像劑。因此,我們決定用⁹⁹Tc^m標(biāo)記TADP進(jìn)行骨顯像的研究,以期開發(fā)新一代優(yōu)秀的骨顯像劑。以1H-1,2,4-三唑?yàn)樵?通過三步反應(yīng)合成了目標(biāo)產(chǎn)物TADP。以氯化亞錫為還原劑制備了⁹⁹Tc^m-TADP,并研究了SnCl2˙2H2O和TADP的用量以及pH值對(duì)⁹⁹Tc^m-TADP放射性化學(xué)純度和標(biāo)記率的影響。同時(shí),對(duì)⁹⁹Tc^m-TADP進(jìn)行了生物學(xué)性質(zhì)研究,包括藥代動(dòng)力學(xué)、血漿蛋白結(jié)合率、脂分配系數(shù)、小鼠生物分布和兔骨顯像等,并與^... 

【文章來源】：江南大學(xué)江蘇省 211工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：61 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

H-1,2,4-三唑-1-乙酸的紅外吸收光譜圖

圖 2.6 1H-1,2,4-三唑-1-乙酸的1HNMR 譜圖Fig 2.61HNMR of 1H-1,2,4-triazole-1-acetic acid表 2.3 1H-1,2,4-三唑-1-乙酸的1HNMR 分析表Table 2.31HNMR analysis of 1H-1,2,4-triazole-1-acetic acidδH（ppm） 峰形 峰面積比 相應(yīng)氫的位置9.25 s 1 a-H8.47 s 1 b-H5.22 s 2 c-H2.4.1.3（2- (1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-羥基乙烷-1,1-雙膦酸(1)的表征純化：目標(biāo)產(chǎn)物經(jīng)過水洗并用水重結(jié)晶干燥后得到白色粉末狀固體。熔點(diǎn)：目標(biāo)產(chǎn)物熔點(diǎn) mp 254-256℃。

表 2.4 TADP (C4H9N3P2O7)的元素分析表Table 2.4 Elemental analysis of TADP(C4H9N3P2O7)C H N理論值（%） 17.58 3.30 15.38實(shí)測(cè)值（%） 17.63 3.19 15.33紅外光譜分析：目標(biāo)產(chǎn)物各基團(tuán)吸收峰如圖 2.7 和表 2.5 所示。

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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[2]唑來膦酸治療惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移[J]. 張?chǎng)?  臨床藥物治療雜志. 2006(03)
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