咪喹莫特油水分配系數(shù)及其與透皮吸收速率常數(shù)的相關(guān)性研究
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【摘要】:目的測(cè)定咪喹莫特的油水分配系數(shù)(P),考察油水分配系數(shù)與透皮速率常數(shù)(J)之間的相關(guān)性。方法采用HPLC法測(cè)定咪喹莫特的質(zhì)量分?jǐn)?shù),搖床法和渦旋法測(cè)定油水分配系數(shù),通過(guò)Franz擴(kuò)散池法測(cè)定不同pH介質(zhì)下藥物的透皮速率常數(shù),建立lg P與透皮速率常數(shù)間的相關(guān)模型。結(jié)果搖床法和渦旋法所測(cè)得的lg P差異不明顯,當(dāng)溶劑介質(zhì)pH值在4.5~7.4之間時(shí),lg P隨pH值增大而增大;lg P與透皮速率常數(shù)符合線性方程J=-1.47lg P~2+4.15lg P-1.49,r=0.975 2。結(jié)論介質(zhì)pH值在pH5.8附近時(shí),咪喹莫特的透皮吸收速率常數(shù)最大;當(dāng)介質(zhì)pH值在4.5~7.4之間時(shí),咪喹莫特的透皮速率常數(shù)與lg P有良好線性關(guān)系。
【作者單位】: 廣東藥科大學(xué)中藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】: 咪喹莫特 油水分配系數(shù) 透皮吸收速率常數(shù) 相關(guān)性
【基金】:廣東省科技計(jì)劃項(xiàng)目(2014A020212417,2013B021800088)
【分類(lèi)號(hào)】:R943
【正文快照】: 咪喹莫特(imiquimod)屬咪唑喹啉胺類(lèi)藥物,是人工合成小分子化合物中唯一的干擾素誘導(dǎo)免疫反應(yīng)調(diào)節(jié)劑[1]。咪喹莫特作用獨(dú)特,不具有直接抗病毒活性,也不會(huì)引起直接的、非特異性細(xì)胞溶解破壞作用,而是通過(guò)降低Toll樣受體TLR7和TLR8的競(jìng)爭(zhēng)抑制作用,刺激多種免疫細(xì)胞產(chǎn)生一系列細(xì)
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7 王建有;蔡綏R,
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