本文關(guān)鍵詞：鹽霉素產(chǎn)量提高及其活性優(yōu)化

  更多相關(guān)文章： 鹽霉素 菌株改造 生物活性 抗腫瘤 結(jié)構(gòu)修飾 藥物靶向性

【摘要】：鹽霉素(salinomycin)是由白色鏈霉菌(Streptomyces albus)產(chǎn)生的一元羧酸聚醚類抗生素,具有較強(qiáng)的抗革蘭氏陽性菌和殺滅球蟲的作用,而且對(duì)環(huán)境污染也較低;此外,還能特異性地抑制多種腫瘤細(xì)胞及腫瘤干細(xì)胞的生長,具有多重作用靶點(diǎn),有望成為抗腫瘤的特效藥。為提高鹽霉素的產(chǎn)量,人們采用傳統(tǒng)誘變技術(shù)和現(xiàn)代分子遺傳學(xué)手段,對(duì)鹽霉素產(chǎn)生菌進(jìn)行了改造,獲得了高產(chǎn)菌株;同時(shí),通過對(duì)鹽霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾或者通過藥物載體和聯(lián)合用藥等,增強(qiáng)了其活性和靶向性、減少了毒副作用。本文對(duì)鹽霉素產(chǎn)生菌的改造策略、藥物靶向性提高和活性優(yōu)化等研究進(jìn)展進(jìn)行綜述,并對(duì)今后的研究熱點(diǎn)進(jìn)行展望。
【作者單位】： 中國科學(xué)院微生物研究所微生物資源前期開發(fā)國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;三峽大學(xué)第一臨床醫(yī)學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 鹽霉素 菌株改造 生物活性 抗腫瘤 結(jié)構(gòu)修飾 藥物靶向性
【正文快照】： 鹽霉素(salinomycin)是由白色鏈霉菌(Streptomyces albus)產(chǎn)生的一種聚醚類離子載體抗生素(圖1-A),由乙酸、丙酸和丁酸分別提供的�；s合而成的三元螺環(huán)結(jié)構(gòu),其醚氧原子位于四氫吡喃或者四氫呋喃環(huán)中,可以螯合Na+、K+等單價(jià)金屬離子,并攜帶這些離子進(jìn)入細(xì)胞,打破膜兩側(cè)離子電

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