發(fā)布時間：2017-10-03 23:12

  本文關鍵詞：藥物創(chuàng)新與反向思維

  更多相關文章： 反向思維 阿片受體拮抗劑 HSP激動劑 h ERG通道激動劑 共價鍵藥物

【摘要】：創(chuàng)制新藥是個性化的分子操作,各自都有難以復制的研發(fā)軌跡。將活性化合物轉化成藥物的過程,幾乎是在沒有規(guī)律性、沒有周期性變化的混沌系統(tǒng)中進行的。自21世紀以來上市的新分子實體以首創(chuàng)性藥物占主導地位,跟進式藥物明顯減少。研制首創(chuàng)性藥物風險大,并貫穿于始終。為了突出首創(chuàng)性乃至唯一性的新藥,反向思維的策略和方法或許是一條可行的路徑。慣性和從眾性的正向思維往往導致同類新藥的聚集,從事物(如靶標或效應)的反面或對立面考察、探索和研究,有可能另辟蹊徑。本文試圖用阿片受體拮抗劑依盧多林、HSP90激動劑、h ERG通道激動劑、大環(huán)內酯類胃動素激動劑、共價鍵藥物和超小分子藥物等一些實例闡述反向思維的策略運用。
【作者單位】： 中國醫(yī)學科學院、北京協和醫(yī)學院藥物研究所;
【關鍵詞】： 反向思維 阿片受體拮抗劑 HSP激動劑 h ERG通道激動劑 共價鍵藥物
【分類號】：R91
【正文快照】： “十三五重大新藥創(chuàng)制”倡導和鼓勵研制首創(chuàng)性藥物,標志著國家發(fā)展到新的水平,也體現了當今臨床與市場對新藥的需求。本世紀以來的跟進式新藥明顯減少,彰顯了首創(chuàng)藥物的主導地位[1]。以靶標為核心的藥物創(chuàng)新模式,是以分子和細胞生物學基礎研究為引擎,發(fā)現新的生物功能分子,過

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本文編號：967253