本文關(guān)鍵詞：依維莫司的合成改進

  更多相關(guān)文章： 依維莫司 西羅莫司 雷帕霉素 大環(huán)內(nèi)酯類化合物 抗腫瘤藥 合成

【摘要】：以雷帕霉素為原料,與叔丁基二甲基氯乙氧基硅烷進行縮合反應制得40-O-[2-(叔丁基二甲基硅氧基乙基)]雷帕霉素,再經(jīng)過三氟乙酸/二氯甲烷溶液體系脫保護制得抗腫瘤藥依維莫司,總收率79%。
【作者單位】： 山東大學藥學院;
【關(guān)鍵詞】： 依維莫司 西羅莫司 雷帕霉素 大環(huán)內(nèi)酯類化合物 抗腫瘤藥 合成
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 依維莫司(everolimus,1),又稱40-O-(2-羥乙基)雷帕霉素,是瑞士諾華公司研發(fā)的口服有效的西羅莫司[sirolimus,又稱雷帕霉素(rapamycin),5]衍生物,屬于新一代大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑,先后于2008年和2009年獲歐洲EMEA和美國FDA批準,用于治療晚期腎細胞癌患者。1還有抑制血管內(nèi)皮細

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7 鄭從q，

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