本文關(guān)鍵詞：醋酸烏利司他優(yōu)勢藥用晶型研究

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【摘要】：目的研究新型緊急避孕藥醋酸烏利司他的多晶型現(xiàn)象,尋找對臨床有效的優(yōu)勢藥用晶型。方法通過多種物理或化學(xué)方法制備醋酸烏利司他的5種不含溶劑晶型樣品和6種溶劑合物晶型樣品;采用粉末X射線衍射分析法(PXRD)、熱重分析法(TG)、差示掃描量熱法(DSC)、紅外光譜法(IR)對上述11種晶型樣品進(jìn)行表征;通過多種影響因素實驗對晶型樣品的穩(wěn)定性和轉(zhuǎn)晶規(guī)律進(jìn)行研究。結(jié)果醋酸烏利司他存在多晶型現(xiàn)象,采用多種不同檢測方法均可對其晶型進(jìn)行鑒別。制備的11種晶型樣品中有5種為首次發(fā)現(xiàn)。結(jié)論通過醋酸烏利司他的多晶型現(xiàn)象系統(tǒng)研究,闡明其多種晶型樣品的物質(zhì)組成、制備方法、晶型穩(wěn)定性、溶解性及晶型轉(zhuǎn)變規(guī)律,為優(yōu)勢藥用晶型選擇提供了科學(xué)基礎(chǔ)數(shù)據(jù),為提高藥品質(zhì)量、保證臨床療效、制定晶型藥物質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)提供科學(xué)依據(jù)。
【作者單位】： 北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所晶型藥物研究北京市重點(diǎn)實驗室;國家衛(wèi)生計生委科學(xué)技術(shù)研究所;北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所藥物靶點(diǎn)研究和新藥篩選北京市重點(diǎn)實驗室;
【關(guān)鍵詞】： 烏利司他 醋酸 多晶型 晶型鑒別 藥用晶型 優(yōu)勢
【基金】：國家衛(wèi)生計劃生育委員會科學(xué)技術(shù)研究所博士后專項基金資助項目(2014KYSBH01) 國家重點(diǎn)研發(fā)計劃“生殖健康及重大出生缺陷防控研究”專項(2016YFC1000900)
【分類號】：R943
【正文快照】： 醋酸烏利司他(ulipristal acetate),其分子式為C30H37NO4,相對分子質(zhì)量475.62,系統(tǒng)命名為17α-乙酰氧基-11β-(4-N,N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮的醋酸鹽,是一種孕酮激動藥/拮抗藥。筆者在本實驗中選取醋酸烏利司他原料為研究對象,采用多種晶型篩查和制備

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