本文關(guān)鍵詞：TPGS修飾的鹽酸吉西他濱脂質(zhì)體的研制

  更多相關(guān)文章： 鹽酸吉西他濱 聚乙二醇維生素E琥珀酸酯(TPGS) 脂質(zhì)體 體外釋放 藥動學(xué)

【摘要】：為延長鹽酸吉西他濱(1)的半衰期、提高生物利用度,采用逆相蒸發(fā)法制備聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯(TPGS)修飾的1脂質(zhì)體(1-LP),并考察其性質(zhì)和在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)行為。結(jié)果表明,所得1-LP的粒徑為(212.6±7.2)nm、z電位為(-31.1±2.9)m V、包封率為(70.56±1.92)%、載藥量為(7.41±0.05)%。繪制了1-LP和1水溶液在p H 7.4磷酸鹽緩沖液中的體外釋藥曲線,并用幾種常用模型擬合試驗數(shù)據(jù)。結(jié)果二者的釋藥數(shù)據(jù)均用雙指數(shù)模型擬合效果較好(R~2為0.996和0.947)。對比研究了SD大鼠尾靜脈注射給予1-LP或市售1注射液后的藥動學(xué)行為。血漿中的藥物濃度采用HPLC法測定。所得主要藥動學(xué)參數(shù)為:t_(1/2)(4.12±0.73)和(1.32±0.10)h,AUC_(0→∞)(37.57±1.09)和(9.64±0.20)mg·L·h~(-1),MRT_(0→∞)(6.06±0.28)和(1.67±0.04)h。
【作者單位】： 瀘州醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院核醫(yī)學(xué)科;瀘州醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院藥劑科;
【關(guān)鍵詞】： 鹽酸吉西他濱 聚乙二醇維生素E琥珀酸酯(TPGS) 脂質(zhì)體 體外釋放 藥動學(xué)
【基金】：四川省醫(yī)學(xué)重點學(xué)科建設(shè)項目(2008-17)
【分類號】：R944
【正文快照】： 鹽酸吉西他濱(gemcitabine hydrochloride,1)是1983年美國禮來公司研發(fā)的一種新型氟代核苷嘧啶類抗腫瘤藥,對多種實體瘤有明顯療效,臨床上主要用于治療非小細胞肺癌、胰腺癌和乳腺癌等[1—3]。1在人體內(nèi)會迅速地被肝、腎、血液等中的胞苷脫氨酶代謝失活,并通過尿液排泄,導(dǎo)致其

【相似文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前6條

1 鄭愛華;劉鵬;;離子色譜法測定鹽酸吉西他濱藥品中的氟[J];分析試驗室;2013年04期

2 談靜;劉留成;;鹽酸吉西他濱脂質(zhì)體注射液制備[J];藥學(xué)與臨床研究;2013年04期

3 黃君勤;孔俐文;;鹽酸吉西他濱脂質(zhì)體的制備及含量和包封率的測定學(xué)性質(zhì)[J];中國抗生素雜志;2010年01期

4 王英華;王星海;仇綴百;;鹽酸吉西他濱的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2007年04期

5 陳林;胡文波;李謝;陳磊;;鹽酸吉西他濱的合成工藝研究[J];化工時刊;2011年02期

6 ;[J];;年期

中國重要會議論文全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 郭彥琨;張淵;劉皋林;;注射用鹽酸吉西他濱與4種臨床常用輸液的配伍穩(wěn)定性[A];2013年中國臨床藥學(xué)學(xué)術(shù)年會暨第九屆臨床藥師論壇論文集[C];2013年

中國重要報紙全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 沈朝暉;天衡公司成功推翻美國一發(fā)明專利[N];寧波日報;2007年

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前3條

1 蔣鋒;鹽酸吉西他濱原料藥與注射劑的質(zhì)量控制研究[D];南京理工大學(xué);2011年

2 周健;鹽酸吉西他濱原料藥開發(fā)研究[D];南京理工大學(xué);2011年

3 應(yīng)榮;抗癌藥鹽酸吉西他濱原料合成工藝研究[D];浙江工業(yè)大學(xué);2009年

，

本文編號：834466