本文關鍵詞：羥喜樹堿2種固體分散體在SD大鼠口服吸收生物利用度的比較

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【摘要】：為了提高羥喜樹堿的生物利用度,該研究制備了羥喜樹堿固體分散體和羥喜樹堿磷脂復合物固體分散體,并評價其溶解度、溶出度。SD大鼠分別灌胃給予羥喜樹堿固體分散體和羥喜樹堿磷脂復合物固體分散體,取血,以喜樹堿為內標,HPLC測定羥喜樹堿的血藥濃度,并計算藥動學參數。結果表明羥喜樹堿2種固體分散體的C_(max),AUC_(0-t)及AUC_(0-∞)與原料藥相比都有顯著性提高。羥喜樹堿固體分散體的AUC_(0-t)與原料藥的AUC_(0-t)相比提高176.87%;而羥喜樹堿磷脂復合物固體分散體提高272.59%。因此,羥喜樹堿2種固體分散體可顯著性提高羥喜樹堿的口服吸收生物利用度,但羥喜樹堿磷脂復合物固體分散體效果更優(yōu)。
【作者單位】： 河南大學淮河醫(yī)院藥學部;上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;國家中藥制藥工程技術研究中心;
【關鍵詞】： 羥喜樹堿 固體分散體 生物利用度
【基金】：國家“十二五”科技支撐計劃項目(2012BA129B08) 河南省科技發(fā)展計劃項目(144300510019)
【分類號】：R965
【正文快照】： 羥基喜樹堿(10-hydroxycamptothecin,HCPT)是我國特有珙垌科喬木喜樹種子中分離提取的一種生物堿,是目前從喜樹中分離出20多個單體中抗癌作用最強的化合物。與抗代謝藥及烷化劑不同,HCPT可選擇性地抑制拓樸異構酶I(topoismerase I,TopoI),從而干擾DNA的復制。且與其他常用的抗

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本文編號：807875