發(fā)布時(shí)間：2017-09-06 22:07

  本文關(guān)鍵詞：載阿霉素透明質(zhì)酸納米粒的制備及其抗腫瘤活性

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【摘要】：目的以組氨酸(histidine,His)修飾的透明質(zhì)酸(hyaluronic acid,HA)為載體,阿霉素(doxorubicin,DOX)為模型藥物,制備納米粒DOX/His-HA,并分析其理化性質(zhì)和體內(nèi)外抗腫瘤活性。方法通過化學(xué)交聯(lián)法將組氨酸與HA進(jìn)行結(jié)合,采用超聲法制備納米粒DOX/His-HA。用DAWN HELEOSⅡ動(dòng)態(tài)激光光散射儀測(cè)定His-HA納米粒的粒徑和Zeta電位,透射電鏡觀察其形態(tài);紫外-可見分光光度計(jì)測(cè)定DOX/His-HA納米粒中DOX的吸光度值,計(jì)算其包封率、載藥量和DOX的體外釋放度。采用MTT法檢測(cè)DOX/His-HA對(duì)Hep G2細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用;攝入試驗(yàn)觀察Hep G2細(xì)胞對(duì)DOX/His-HA的攝入情況;抑瘤試驗(yàn)分析DOX/His-HA的體內(nèi)抗腫瘤活性。結(jié)果 His-HA納米粒呈球形,粒徑為230~480 nm,分散度良好,Zeta電位為-19.3~-13.5 m V。DOX/His-HA的載藥量和包封率分別達(dá)到(8.14±0.09)%和(91.37±0.69)%。在前4 h內(nèi),DOX/His-HA納米粒均存在明顯突釋現(xiàn)象;4 h后,DOX/HisHA納米粒逐漸表現(xiàn)出一定的緩釋性。隨著組氨酸取代度的增加,DOX/His-HA的Hep G2細(xì)胞毒性增強(qiáng)。組氨酸取代度越高,DOX/His-HA越易被細(xì)胞攝入。DOX/His-HA具有更強(qiáng)的抑瘤效果,且對(duì)正常組織無明顯的毒副作用。結(jié)論制備的DOX/His-HA納米粒是一種緩釋性和腫瘤靶向性良好的給藥系統(tǒng)。
【作者單位】： 濰坊醫(yī)學(xué)院生物科學(xué)與技術(shù)學(xué)院;濰坊醫(yī)學(xué)院心理系;
【關(guān)鍵詞】： 阿霉素 透明質(zhì)酸 納米粒 抗腫瘤活性
【基金】：國家自然科學(xué)基金(81274093) 山東省自然科學(xué)基金(ZR2013CL026) 山東醫(yī)藥衛(wèi)生計(jì)劃(2013WS0284) 山東中醫(yī)藥衛(wèi)生課題(2015232) 濰坊市中醫(yī)藥發(fā)展項(xiàng)目(2005001)
【分類號(hào)】：R943;R96
【正文快照】： 透明質(zhì)酸(hyaluronicacid,HA)是一種大分子糖胺多糖,由葡糖醛酸與N-乙酰葡糖胺兩個(gè)雙糖單元反復(fù)交替連接而成[1]。HA在生物體內(nèi)大量存在,無毒,生物相容性好,并能進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾[2-4]。HA可以激活富含有CD44和細(xì)胞游走受體(receptor for hya-luronan-mediated motility,RHAMM受體

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：805704