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淀粉源介孔碳材料改善非諾貝特溶出速率及口服生物利用度研究

發(fā)布時(shí)間:2017-08-25 05:40

  本文關(guān)鍵詞:淀粉源介孔碳材料改善非諾貝特溶出速率及口服生物利用度研究


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【摘要】:目的:用淀粉源介孔碳材料(SMC)改善非諾貝特(FNB)的溶出速率,并提高其口服生物利用度。方法:以介孔二氧化硅FDU作為模板制備SMC,通過(guò)吸附法將藥物FNB載入SMC介孔孔道中制備固體分散體(FNB-SMC)。采用透射電鏡(TEM)觀(guān)察SMC的結(jié)構(gòu)。采用差示掃描量熱法(DSC)和X射線(xiàn)衍射法(XRD)對(duì)藥物在介孔孔道中的存在狀態(tài)進(jìn)行表征。利用溶出試驗(yàn)考察FNB-SMC的溶出速率。通過(guò)體內(nèi)實(shí)驗(yàn)考察自制片和市售片在家兔體內(nèi)的血藥濃度變化。結(jié)果:SMC能抑制FNB的結(jié)晶度,使藥物以無(wú)定型形式存在。溶出試驗(yàn)表明SMC顯著提高了FNB的溶出速率。體內(nèi)試驗(yàn)表明自制片的口服生物利用度明顯提高。結(jié)論:固體分散體改善難溶性藥物的水溶性的同時(shí),提高了口服生物利用度。
【作者單位】: 錦州醫(yī)科大學(xué);
【關(guān)鍵詞】非諾貝特 淀粉源介孔碳材料 固體分散體 溶出速率 生物利用度
【分類(lèi)號(hào)】:R943
【正文快照】: 非諾貝特(fenofibrate,FNB)是一種氯貝丁脂類(lèi)調(diào)血脂藥,它作為前體藥物在腸道和肝臟酯酶轉(zhuǎn)化為非諾貝特酸,具有明顯的降低血清膽固醇、甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。非諾貝特屬于BCSⅡ類(lèi)藥物,其低溶解度限制藥物體內(nèi)吸收,生物利用度僅為20%~25%[1]。因此,改善難溶性藥物

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本文編號(hào):735395

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