本文關(guān)鍵詞：替格瑞洛的合成工藝改進(jìn)

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【摘要】：以2-丙硫基-4,6-二氫-5-氨基嘧啶和2-{[(3aR,4S,6R,6a S)-6-氨基-2,2-二甲基四氫-3a H-環(huán)戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇L-酒石酸鹽為原料,經(jīng)C—N偶聯(lián),親核取代和環(huán)合反應(yīng)制得2-{[(3aR,4S,6R,6a S)-6-(7-氯-5-丙硫基-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基)-2,2-二甲基四氫-3a H-環(huán)戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇(4);4與(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺D-扁桃酸鹽經(jīng)親核取代反應(yīng)后酸解脫除丙酮叉保護(hù)基合成替格瑞洛,總收率58.7%,純度99.2%,其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR,MS(ESI)和XRD確證。
【作者單位】： 西南大學(xué)藥學(xué)院重慶市藥物過(guò)程與質(zhì)量控制工程技術(shù)中心;西南藥業(yè)股份有限公司;
【關(guān)鍵詞】： -丙硫基- -二氫--氨基嘧啶 替格瑞洛 藥物合成 工藝改進(jìn)
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 替格瑞洛(7),化學(xué)名為(1S,2S,3R,5S)-3-{7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺基]-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基}-5-(2-羥基乙氧基)環(huán)戊烷-1,2-二醇,屬于環(huán)戊基三唑嘧啶族非噻吩吡啶類(lèi)藥物。7是Astrazeneca公司開(kāi)發(fā)的首種口服可逆P2Y12受體抑制劑。歐洲心臟病協(xié)會(huì)

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1 羅遠(yuǎn)瑜;;利巴韋林泡騰顆粒劑的制備工藝改進(jìn)[J];中國(guó)藥物經(jīng)濟(jì)學(xué);2014年03期

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本文編號(hào)：735421