本文關(guān)鍵詞：硫酸乙酰肝素聚合物膠束的制備及其性能的研究

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【摘要】：目的合成硫酸乙酰肝素-維生素E琥珀酸酯(heparan sulfate-vitamin E succinate,HDV)兩親性材料,包載多柔比星形成聚合物膠束,并對(duì)其制劑學(xué)性質(zhì)進(jìn)行考察。方法通過酰胺反應(yīng),合成HDV載體,利用核磁對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行確證。選擇超聲法制備載多柔比星的聚合物膠束,考察膠束的粒徑、形貌、電位、載藥量、包封率以及體外釋放行為,并對(duì)其體外細(xì)胞毒性進(jìn)行了評(píng)價(jià)。結(jié)果成功地合成了HDV兩親性聚合物材料,制備的載藥膠束平均粒徑為(105.0±7.3)nm,PDI值為(0.239±0.484),電位值為(-21.4±2.6)m V,包封率為(76.22±0.76)%,載藥量為(9.53±0.58)%;體外藥物釋放實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,載藥膠束具有良好的緩釋作用。細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)顯示,空白膠束對(duì)正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞都幾乎沒有毒性,而載藥膠束具有較好的抗腫瘤活性。結(jié)論 HDV聚合膠束可以有效地包載抗腫瘤藥物多柔比星,具有良好的緩釋特性和抗腫瘤活性,可作為一種潛在應(yīng)用價(jià)值的抗腫瘤藥物載體。
【作者單位】： 江南大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 硫酸乙酰肝素 維生素E琥珀酸酯 聚合物膠束 多柔比星
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金青年科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81503007)
【分類號(hào)】：R943;R96
【正文快照】： 目前,基于聚合物膠束的抗腫瘤傳遞系統(tǒng)越來越受到人們的重視[1]。在眾多聚合物中,肝素多糖因其生物可降解、生物利用度高、增溶能力強(qiáng)等特點(diǎn)[2]而應(yīng)用廣泛。例如Wang等[3]將琥珀酰肝素外殼與紫杉醇通過共價(jià)鍵相連,形成聚合物,粒徑為140~180 nm。與未聚合肝素、紫杉醇相比,肝素

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