本文關(guān)鍵詞：固體分散體提高普羅布考生物利用度的研究

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【摘要】：目的:采用固體分散體技術(shù)(solid dispersion,SD)提高普羅布考的溶解度,從而提高其溶出速率及口服生物利用度。方法:選用共聚維酮(S-630)為載體,采用噴霧干燥法制備普羅布考固體分散體,通過(guò)差示掃描熱量法(differential scanning calorimetry,DSC)、X-射線粉末衍射分析(X-ray diffraction,XRD)對(duì)其進(jìn)行物相鑒定,通過(guò)動(dòng)力溶解度試驗(yàn)?zāi)M固體分散體在體內(nèi)胃腸道的動(dòng)態(tài)溶出過(guò)程,采用液相色譜-質(zhì)譜(LC-MS/MS)評(píng)價(jià)大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)行為。結(jié)果:差示掃描熱量法和X-射線粉末衍射分析表明藥物以分子形式存在于固體分散體中;動(dòng)力溶解度結(jié)果顯示固體分散體在200 min內(nèi)的累積溶出度維持在80%以上,并且沒有出現(xiàn)藥物析出現(xiàn)象。大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究表明,普羅布考固體分散體的Cmax和AUC0→t分別是原料藥的7.5倍和6.3倍。結(jié)論:將藥物制成固體分散體后,溶解度和溶出度得到了顯著提高,生物利用度也隨之增加。
【作者單位】： 上海交通大學(xué)藥學(xué)院;中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所藥物制劑中心;
【關(guān)鍵詞】： 固體分散體 普羅布考 生物利用度 藥動(dòng)學(xué)
【基金】：國(guó)家重大科學(xué)研究計(jì)劃項(xiàng)目(2015CB932103)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 前言 據(jù)報(bào)道,大約40%以上的新活性化合物是水難溶性或水不限制了其臨床應(yīng)用[10,11]。本研究以普羅布考為模型藥物制備SD,用差示掃描量熱分析法(differential scanning calorimetry,DSC)和X-射線粉末衍射分析(X-ray diffraction,XRD)對(duì)其體外理 溶性,且高達(dá)50%的藥物由于高疏

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前4條

1 齊云,董艷雙;普羅布考的合成[J];遼寧化工;1997年01期

2 蔣世軍;劉秀潔;黃健;高芳;顧王文;崔景斌;;普羅布考混合膠束的制備及其大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究[J];中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué);2012年01期

3 馬俐麗;朱照靜;匡扶;吳青;;普羅布考自微乳釋藥系統(tǒng)處方優(yōu)化及體內(nèi)外評(píng)價(jià)[J];中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào);2009年01期

4 ;[J];;年期

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本文編號(hào)：623512