本文關(guān)鍵詞：pH對(duì)吲哚美辛理化性質(zhì)和離體透皮參數(shù)的影響

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【摘要】：目的:研究不同pH對(duì)吲哚美辛理化性質(zhì)和離體透皮參數(shù)的影響。方法:采用高效液相色譜法進(jìn)行定量分析,測(cè)定pH分別為5.0、5.8、6.5、7.3、8.0下吲哚美辛的溶解度、表觀油水分配系數(shù)(K_(app))和吲哚美辛凝膠的離體透皮參數(shù)[滲透速率(J_s)和4、12、24h累積滲透量(Q_(4h)、Q_(12h)、Q_(24h))],通過(guò)復(fù)相關(guān)分析法與回歸模型確定pH、溶解度、K_(app)與離體透皮參數(shù)的相關(guān)性。結(jié)果:吲哚美辛凝膠離體透皮模型符合零級(jí)動(dòng)力學(xué)模型,pH與溶解度、K_(app)具有良好線性模型(r≥0.892 0),相關(guān)性良好(r≥0.968 0);pH、溶解度、K_(app)與離體透皮參數(shù)之間基本呈指數(shù)模型,以pH 7.3為調(diào)節(jié)臨界點(diǎn)的對(duì)應(yīng)K_(app)為3.34。結(jié)論:調(diào)節(jié)pH,可改善吲哚美辛的溶解度與K_(app);調(diào)節(jié)分子-離子存在形式,可提高吲哚美辛的Q和J_s。
【作者單位】： 貴陽(yáng)中醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： pH 吲哚美辛 理化性質(zhì) 離體透皮參數(shù) 相關(guān)性
【基金】：貴州省高層次創(chuàng)新型人才培養(yǎng)項(xiàng)目(No.黔科合人才[2015]4030號(hào))
【分類(lèi)號(hào)】：R917
【正文快照】： 吲哚美辛(Indomethacin),屬于吲哚類(lèi)生物堿,略顯酸性,按生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)(BCS)劃分屬于第二類(lèi),高滲透性低溶解性;作為非甾體抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛藥,其抗炎、解熱作用明顯,常用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎;但口服給藥具有嚴(yán)重的胃腸道不良反應(yīng),存在神經(jīng)副作用、致腎損傷等問(wèn)題[1-2]。為

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：604108