本文關(guān)鍵詞：pH對吲哚美辛理化性質(zhì)和離體透皮參數(shù)的影響

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【摘要】：目的:研究不同pH對吲哚美辛理化性質(zhì)和離體透皮參數(shù)的影響。方法:采用高效液相色譜法進(jìn)行定量分析,測定pH分別為5.0、5.8、6.5、7.3、8.0下吲哚美辛的溶解度、表觀油水分配系數(shù)(K_(app))和吲哚美辛凝膠的離體透皮參數(shù)[滲透速率(J_s)和4、12、24h累積滲透量(Q_(4h)、Q_(12h)、Q_(24h))],通過復(fù)相關(guān)分析法與回歸模型確定pH、溶解度、K_(app)與離體透皮參數(shù)的相關(guān)性。結(jié)果:吲哚美辛凝膠離體透皮模型符合零級動力學(xué)模型,pH與溶解度、K_(app)具有良好線性模型(r≥0.892 0),相關(guān)性良好(r≥0.968 0);pH、溶解度、K_(app)與離體透皮參數(shù)之間基本呈指數(shù)模型,以pH 7.3為調(diào)節(jié)臨界點(diǎn)的對應(yīng)K_(app)為3.34。結(jié)論:調(diào)節(jié)pH,可改善吲哚美辛的溶解度與K_(app);調(diào)節(jié)分子-離子存在形式,可提高吲哚美辛的Q和J_s。
【作者單位】： 貴陽中醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： pH 吲哚美辛 理化性質(zhì) 離體透皮參數(shù) 相關(guān)性
【基金】：貴州省高層次創(chuàng)新型人才培養(yǎng)項(xiàng)目(No.黔科合人才[2015]4030號)
【分類號】：R917
【正文快照】： 吲哚美辛(Indomethacin),屬于吲哚類生物堿,略顯酸性,按生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)(BCS)劃分屬于第二類,高滲透性低溶解性;作為非甾體抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛藥,其抗炎、解熱作用明顯,常用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎;但口服給藥具有嚴(yán)重的胃腸道不良反應(yīng),存在神經(jīng)副作用、致腎損傷等問題[1-2]。為

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中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 姚建祖;吲哚美辛的新應(yīng)用[J];河北醫(yī)學(xué);2001年06期

2 諶章和;吲哚美辛凝膠穩(wěn)定性研究[J];醫(yī)藥導(dǎo)報(bào);2002年02期

3 孔令春;;吲哚美辛的臨床應(yīng)用進(jìn)展[J];海峽藥學(xué);2006年02期

4 林英;彭惠璇;;吲哚美辛的臨床新應(yīng)用[J];現(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生;2006年10期

5 王宇;王輝;;吲哚美辛致小兒肉眼血尿一例[J];華北國防醫(yī)藥;2006年04期

6 袁玉芬;;吲哚美辛栓退高熱的臨床效果觀察[J];中國藥師;2007年11期

7 李棟;吲哚美辛引起急性再生障礙性貧血1例[J];現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué);1995年04期

8 呂銀霞;吲哚美辛致輕微耳聾1例[J];西北藥學(xué)雜志;1996年04期

9 趙越，劉捷，，羅淑華，付英杰，殷慧君;吲哚美辛栓治療高熱患兒療效觀察[J];西北藥學(xué)雜志;1996年04期

10 宋玉華,張?jiān)屏?吲哚美辛臨床新用途[J];人民軍醫(yī);1997年10期

中國重要會議論文全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 許慶琴;姚如心;杜黎明;;氣相色譜法測定吲哚美辛的含量[A];中國化學(xué)會第十三屆有機(jī)分析與生物分析學(xué)術(shù)會議論文集[C];2005年

2 龍文清;;無保護(hù)流體室溫q泄夥ú舛ㄒ┢械倪胚崦佬羀A];第八屆全國發(fā)光分析暨動力學(xué)分析學(xué)術(shù)研討會論文集[C];2005年

3 車玲;朱宇軒;何紅梅;張建祥;李曉輝;;吲哚美辛-聚合物多重相互作用構(gòu)建高效傳輸系統(tǒng)[A];第十屆全國抗炎免疫藥理學(xué)學(xué)術(shù)會議論文集[C];2010年

4 張彩霞;徐微娜;周麗坤;王爽;;吲哚美辛抗腫瘤機(jī)制及其治療效果的試驗(yàn)研究[A];第二屆全國核素顯像及治療學(xué)術(shù)會議論文摘要匯編[C];2004年

5 曹璽珉;杜黎明;;熒光法研究吲哚美辛與牛血清蛋白的作用[A];第八屆全國發(fā)光分析暨動力學(xué)分析學(xué)術(shù)研討會論文集[C];2005年

6 孫亦群;唐洪梅;黃月純;;RP-HPLC法測定關(guān)節(jié)康片中吲哚美辛的含量[A];中醫(yī)藥研究學(xué)術(shù)研討會論文集[C];2004年

7 高繼東;張彩霞;;應(yīng)用PET/CT靶本比值判定吲哚美辛及其衍生物對Lewis肺癌的治療效果[A];中華醫(yī)學(xué)會第九次全國核醫(yī)學(xué)學(xué)術(shù)會議論文摘要匯編[C];2011年

8 華益民;周開宇;趙亮;朱琦;;吲哚美辛干預(yù)對宮內(nèi)主動脈瓣球囊成形術(shù)后胎羊胎羊心肌、心功能保護(hù)作用研究[A];中華醫(yī)學(xué)會第十七次全國兒科學(xué)術(shù)大會論文匯編（上冊）[C];2012年

9 吳云霞;黃光英;龔萍;劉艷娟;;吲哚美辛致小鼠胚泡著床障礙模型的建立[A];全國中西醫(yī)結(jié)合生殖健康學(xué)術(shù)研討會論文及摘要集[C];2004年

10 向守霞;吳海龍;康超;謝麗霞;俞汝勤;;三維內(nèi)源熒光結(jié)合三維校正法用于測定復(fù)雜樣中吲哚美辛含量[A];中國化學(xué)會第29屆學(xué)術(shù)年會摘要集——第19分會：化學(xué)信息學(xué)與化學(xué)計(jì)量學(xué)[C];2014年

中國重要報(bào)紙全文數(shù)據(jù)庫 前5條

1 蘇懷德;吲哚美辛的使用[N];中國醫(yī)藥報(bào);2000年

2 丁永泉;吲哚美辛的常見不良反應(yīng)[N];中國醫(yī)藥報(bào);2000年

3 �？�;吲哚美辛制伏了關(guān)節(jié)炎[N];保健時(shí)報(bào);2007年

4 ;吲哚美辛誘導(dǎo)HL－60細(xì)胞凋亡過程中伴有β－catenin／c－myc信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的抑制[N];中國醫(yī)藥報(bào);2003年

5 曉義;老藥新用治痛經(jīng)[N];中國消費(fèi)者報(bào);2001年

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 趙曉軍;吲哚美辛乳膏的制備及體外透皮特性和藥效學(xué)研究[D];遼寧醫(yī)學(xué)院;2015年

2 李建;吲哚美辛在水溶液中的光化學(xué)降解研究[D];河南師范大學(xué);2014年

3 霍松岷;水環(huán)境中吲哚美辛的酶聯(lián)免疫吸附分析方法的建立[D];四川大學(xué);2007年

4 周健鵬;吲哚美辛貼片的質(zhì)量研究[D];天津大學(xué);2010年

5 廖娟;吲哚美辛生物粘附凝膠小球的研究[D];河北醫(yī)科大學(xué);2004年

6 張軍;吲哚美辛微球緩釋栓劑的研究[D];上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;2005年

7 劉海燕;吲哚美辛聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒的研究[D];北京化工大學(xué);2008年

8 凌偉;吲哚美辛嗎啉酯衍生物的系列合成及相關(guān)脂水分配系數(shù)和活性的測定[D];中南大學(xué);2011年

9 羅佳文;~(131)Ⅰ標(biāo)記吲哚美辛衍生物及其在荷Lewi肺癌昆明小鼠體內(nèi)生物學(xué)分布研究[D];中國醫(yī)科大學(xué);2009年

10 李和平;吲哚美辛預(yù)處理對大鼠腦缺血再灌注損傷的影響[D];鄭州大學(xué);2012年

本文編號：604108