具有抗腫瘤作用的PARP-1抑制劑的研究進(jìn)展
本文關(guān)鍵詞:具有抗腫瘤作用的PARP-1抑制劑的研究進(jìn)展
更多相關(guān)文章: 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 PARP-抑制劑 DNA損傷修復(fù) 抗腫瘤
【摘要】:聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly(ADP)-ribose polymerase(PARP)]是與單鏈DNA損傷修復(fù)密切相關(guān)的一種核酶,其中PARP-1亞型承擔(dān)了90%以上的修復(fù)任務(wù)。在腫瘤細(xì)胞中DNA損傷修復(fù)通路異;钴S,因此,抑制PARP-1的活性可以抑制腫瘤的生長。近年來,已有多個PARP-1的抑制劑進(jìn)入臨床研究階段,PARP-1抑制劑已成為抗腫瘤藥物研發(fā)的熱點之一。本文根據(jù)PARP-1抑制劑的結(jié)構(gòu)特點對其相關(guān)研究進(jìn)行綜述。
【作者單位】: 沈陽藥科大學(xué)基于靶點的藥物設(shè)計與研究教育部重點實驗室;
【關(guān)鍵詞】: 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 PARP-抑制劑 DNA損傷修復(fù) 抗腫瘤
【分類號】:R979.1
【正文快照】: 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly(ADP)-ribosepolymerase,PARP]是一種與DNA損傷修復(fù)密切相關(guān)的核酶,最初是從雞的肝臟中提取分離得到的,并且被稱之為“DNA的守護(hù)神”[1]。PARP-1是PARP家族中表達(dá)最為豐富的亞型,可以起到DNA修復(fù)作用[2]。在正常細(xì)胞中,受損DNA的修復(fù)是一個重要的
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