本文關(guān)鍵詞：聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前藥膠束的制備及其抗腫瘤活性

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【摘要】：為了提高化療藥物的抗腫瘤療效,將米托蒽醌(MTO)與聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯(TPGS)通過丁二酸連接臂化學(xué)鍵合形成前體藥物(TPGS-MTO)。該前藥在水中能夠自組裝形成膠束,HPLC測(cè)定MTO的載藥量為(18.61±0.24)%;粒徑電位儀測(cè)得的膠束粒徑為(25.61±0.92)nm,多分散指數(shù)PDI為0.22±0.04,Zeta電位為-(3.98±0.09)m V;透射電鏡(TEM)顯示膠束為均勻的類球形結(jié)構(gòu);體外生理環(huán)境下24 h內(nèi)粒徑無明顯變化;體外研究顯示膠束在生理?xiàng)l件下無突釋現(xiàn)象,24 h釋放量為9.04%,隨著p H降低,釋放速率加快;細(xì)胞攝取實(shí)驗(yàn)表明,TPGS-MTO膠束可有效促進(jìn)MCF-7細(xì)胞對(duì)藥物的攝取,6 h的攝取量較MTO溶液提高1.18倍。MTT法結(jié)果顯示,膠束對(duì)乳腺癌細(xì)胞MCF-7和MCF-7/MDR均具有明顯的抗腫瘤作用,尤其對(duì)耐藥株細(xì)胞,TPGS-MTO表現(xiàn)出優(yōu)于MTO的抑制效果。TPGS-MTO有望開發(fā)為一種水溶性抗腫瘤前藥制劑,提高其抗腫瘤活性。
【作者單位】： 中國藥科大學(xué)天然藥物活性組分與藥效國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;中國藥科大學(xué)藥劑學(xué)教研室;
【關(guān)鍵詞】： 聚乙二醇維生素E琥珀酸酯 米托蒽醌 前藥 膠束 抗腫瘤
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(No.81273467)~~
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯(TPGS)是一種天然維生素E的水溶性衍生物,因被美國FDA認(rèn)定為安全的藥用材料,近年來受到了廣泛的關(guān)注。它是由聚乙二醇1000和D-α-生育酚琥珀酸酯通過酯化反應(yīng)合成得到,應(yīng)用于制備或修飾多種納米載體,如膠束、TPGS修飾的脂質(zhì)體、聚乳酸-羥基乙酸共

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本文編號(hào)：575336