本文關(guān)鍵詞：4種常用酪氨酸激酶抑制劑的藥動(dòng)學(xué)特征

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【摘要】：目的:比較4種酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)的藥動(dòng)學(xué)特征,為臨床合理應(yīng)用提供參考。方法:以"Tyrosine kinase inhibitor""Pharmacokinetics"為關(guān)鍵詞,組合檢索2006年1月-2015年10月Pub Med數(shù)據(jù)庫(kù);以"酪氨酸激酶抑制劑""藥動(dòng)學(xué)"為關(guān)鍵詞,組合檢索2010年1月-2015年10月中國(guó)知網(wǎng)數(shù)據(jù)庫(kù)。歸納整理所得文獻(xiàn)后對(duì)4種TKIs的吸收、分布、代謝、排泄,藥物與轉(zhuǎn)運(yùn)體的關(guān)系以及藥物相互作用進(jìn)行綜述。結(jié)果:共查閱到相關(guān)文獻(xiàn)2 031篇,其中有效文獻(xiàn)22篇。健康受試者口服4種TKIs后血漿濃度均在2~6 h達(dá)峰,藥物廣泛分布于各組織,分布容積較大;藥物主要經(jīng)肝臟代謝消除,與細(xì)胞色素P450(CYP)3A4或2D6酶抑制劑聯(lián)用時(shí),可增加TKIs的濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC);外排轉(zhuǎn)運(yùn)體參與藥物的轉(zhuǎn)運(yùn),其中有一些藥物自身也是轉(zhuǎn)運(yùn)體和代謝酶的抑制劑。結(jié)論:藥師在指導(dǎo)臨床使用TKIs時(shí)需結(jié)合此類藥物的藥動(dòng)學(xué)特征,以提高臨床用藥合理性。
【作者單位】： 第四軍醫(yī)大學(xué)第一附屬醫(yī)院藥劑科;
【關(guān)鍵詞】： 酪氨酸激酶抑制劑 藥動(dòng)學(xué) 轉(zhuǎn)運(yùn)體 藥物相互作用
【分類號(hào)】：R969.1
【正文快照】： 激酶是一類從高能供體分子轉(zhuǎn)移磷酸基團(tuán)至特定底物的酶,是細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路中的重要信號(hào)分子。蛋白經(jīng)激酶磷酸化后,其功能發(fā)生改變,可激活信號(hào)通路。酪氨酸激酶是催化三磷酸腺苷(ATP)的γ-磷酸轉(zhuǎn)移至蛋白酪氨酸殘基上的一類激酶,可催化多種底物蛋白酪氨酸殘基磷酸化,從而啟動(dòng)

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本文編號(hào)：570853